Σπίτι Υπηρεσία

Επιταχύνετε την απομάκρυνση της καρβαμαζεπίνης από το σώμα. Δηλητηρίαση από καρβαμαζεπίνη

19.05.2022

Περιπτώσεις υπερδοσολογίας καρβαμαζεπίνησπάνιο, ο θάνατος είναι σπάνιος. Η υποστηρικτική θεραπεία και η αιμοδιάχυση με χρήση ενεργού άνθρακα είναι αποτελεσματικές. Υπερδοσολογία καρβαμαζεπίνης λόγω της αργής απορρόφησής της μπορεί να καθυστερήσει την εμφάνιση κώματος σε αναπνευστική ανεπάρκεια.

Αντίδοτα καρβαμαζεπίνηςόχι. Η καρβαμαζεπίνη, όπως και η μεπροβαμάτη, μπορεί να προκαλέσει νεοπλάσματα στο στομάχι. Οι πιο συχνά αναφερόμενες τοξικές επιδράσεις είναι νευρολογικές ανωμαλίες (π.χ. αταξία, επιληπτικές κρίσεις, κώμα), καρδιοαναπνευστικές διαταραχές (π.χ. αρρυθμίες, διαταραχές αγωγιμότητας, αναπνευστική καταστολή) και οφθαλμικές επιπλοκές όπως νυσταγμός και οφθαλμοπληγία.

ένα) Δομή και ταξινόμηση. Η καρβαμαζεπίνη (Tegretol) είναι χημικά και χωρικά παρόμοια με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και, επιπλέον, είναι χωρικά παρόμοια με τη φαινυτονίνη. Σε υπερδοσολογία, πολλές από τις παρενέργειες της καρβαμαζεπίνης είναι παρόμοιες με εκείνες των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και της φαινυτοΐνης.

σι) Τοξικοκινητική:
- Χρόνος για να φτάσετε τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα: 6-24 ώρες
- Όγκος κατανομής: 1-2 l/kg
- Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος: 75-80%
- Χρόνος ημιζωής: 8-13 ώρες
- Εμφανίζεται αμετάβλητο: 23%

σε) Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Η φλουοξετίνη μπορεί να αναστείλει τον μεταβολισμό της καρβαμαζεπίνης και του εποξειδίου του μεταβολίτη της. Η ερυθρομυκίνη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό της καρβαμαζεπίνης στο ήπαρ, προκαλώντας έτσι δηλητηρίαση από την καρβαμαζεπίνη. Η δεξτροπροποξυφαίνη, η ισονιαζίδη και οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης στον ορό.

Η καρβαμαζεπίνη είναι ικανή να προκαλέσει μείωση των αποτελεσματικών συγκεντρώσεων στο αίμα φαρμάκων όπως η φαινυτοΐνη, η αλοπεριδόλη, η κλοναζεπάμη και η αλπραζολάμη, τα οποία μεταβολίζονται από το μικροσωμικό οξειδωτικό σύστημα P450 του ήπατος.

ΣΟΛ) Εγκυμοσύνη και γαλουχία:

- Τερατογόνες επιδράσεις. Περιέγραψαν περιπτώσεις αναπτυξιακών ανωμαλιών σε παιδιά που γεννήθηκαν από μητέρες που έπαιρναν μόνο καρβαμαζεπίνη. Μεταξύ αυτών των ελαττωμάτων είναι η δισχιδής ράχη (στο 1% των περιπτώσεων), οι συγγενείς καρδιοπάθειες, η διαφραγματοκήλη, η υποπλασία των δακτύλων και η υδρονέφρωση. Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις επιβράδυνσης της ανάπτυξης, ανωμαλιών του προσώπου (π.χ. προεξέχον μέτωπο, κεκλιμένες προς τα κάτω βλαχιανικές ρωγμές, επίπεδη γέφυρα της μύτης, ρουθούνια ανάποδα προς τα εμπρός) και αναπτυξιακή καθυστέρηση.

Ο μεταβολίτης της καρβαμαζεπίνης, το εποξείδιο, μπορεί να είναι μεταλλαξιογόνος. Αναδρομικές και προοπτικές μελέτες που εξετάζουν τις επιδράσεις της καρβαμαζεπίνης στη μήτρα έχουν αποκαλύψει το γνωστό πρότυπο των μικρών κρανιοπροσωπικών ανωμαλιών, της υποπλασίας των νυχιών και της νευροαναπτυξιακής καθυστέρησης που αναφέρθηκαν στο παρελθόν με άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα. Τα δεδομένα από αυτή τη μελέτη πρέπει να επιβεβαιωθούν. Υπήρχαν ορισμένες μεθοδολογικές δυσκολίες στην εκτέλεση της εργασίας.
Νεογέννητα. Εάν μια μητέρα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού πήρε καρβαμαζεπίνη, το παιδί της μπορεί να αναπτύξει χολοστατική ηπατίτιδα.

μι) Κλινική εικόνα δηλητηρίασης από καρβαμαζεπίνη:

- Υπερβολική δόση: Επίδραση στο νευρικό σύστημα. Με βάση μια μελέτη ενός αριθμού περιπτώσεων υπερδοσολογίας καρβαμαζεπίνης, εντοπίστηκαν 4 κλινικά στάδια:
I) κώμα, επιληπτικές κρίσεις (συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης > 25 μg/ml).
II) επιθετικότητα, παραισθήσεις, κινήσεις που μοιάζουν με χορό (15-25 mcg/ml).
III) υπνηλία, αταξία (11 - 15 mcg / ml);
iv) δυνητικά καταστροφική υποτροπή (< 11 мкг/мл ).

Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η καρβαμαζεπίνη εμφανίζει αντιαρρυθμικές ιδιότητες κατηγορίας Ι. Kasarskis et al. Υπάρχουν 2 μορφές καρδιακής δυσλειτουργίας που προκαλείται από τη χρήση καρβαμαζεπίνης. Μία ομάδα ασθενών αναπτύσσει φλεβοκομβική ταχυκαρδία λόγω σοβαρής υπερδοσολογίας καρβαμαζεπίνης. Στη δεύτερη ομάδα, κυρίως σε ηλικιωμένες γυναίκες, αναπτύσσονται επικίνδυνες για τη ζωή βραδυαρρυθμίες ή καθυστερημένη κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, λόγω είτε θεραπευτικών είτε μετρίως αυξημένων συγκεντρώσεων καρβαμαζεπίνης στον ορό.
Σε έναν ενήλικα ασθενή που κατάπιε 10 g καρβαμαζεπίνης, παρατηρήθηκε ισοπέδωση του κύματος Τ μετά από 12 ώρες και αναστροφή του κύματος Τ μετά από 4 ημέρες. ο ασθενής επέζησε.

Επίδραση στο αναπνευστικό σύστημα. Τις πρώτες 24 ώρες, μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική καταστολή, ακανόνιστη αναπνοή ή άπνοια. Πιθανό πνευμονικό οίδημα.

Θάνατοι. Ο θάνατος μπορεί να συμβεί λόγω σοβαρών καρδιαγγειακών αντιδράσεων, πνευμονίτιδας από εισρόφηση, σοβαρής ηπατίτιδας ή υποπλαστικής αναιμίας. Αυτές οι επιπλοκές εμφανίζονται και μετά από χρόνια θεραπευτική χρήση.

- Τακτική χρήση. Η χρήση της καρβαμαζεπίνης μπορεί να συνοδεύεται από διάφορες παρενέργειες, όπως ουδετεροπενία, θρομβοπενία, δερματικά εξανθήματα, δηλητηρίαση από νερό, μειωμένη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης, υπονατριαιμία, αταξία, λύκο, ηπατίτιδα και υποπλαστική αναιμία, που μπορεί να είναι θανατηφόρα. Σε θεραπευτικές δόσεις, η καρβαμαζεπίνη μπορεί να επιδεινώσει το σύνδρομο Tourette.

Επίδραση στα νεφρά. Έχει αναφερθεί περίπτωση οξείας σωληναριακής νέκρωσης. Η καρβαμαζεπίνη μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να προκαλέσει το σχηματισμό αντιπυρηνικών αντισωμάτων και την ανάπτυξη ενός συνδρόμου παρόμοιου με τον συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.

σύνδρομο ψευδολυμφώματος. Η χρήση καρβαμαζεπίνης μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη συνδρόμου ψευδολεμφώματος, παρόμοιου με αυτό που παρατηρείται μετά τη χρήση της φαινυτοΐνης. Τα κλινικά χαρακτηριστικά του συνδρόμου είναι λεμφαδενοπάθεια, πυρετός, εξάνθημα και, σε πιο σπάνιες περιπτώσεις, ηπατοσπληνομεγαλία και ηωσινοφιλία. Το σύνδρομο παρατηρείται 4-30 ημέρες μετά την πρώτη φαρμακευτική αγωγή. Σύμφωνα με τα διαθέσιμα δεδομένα, δεν παρατηρήθηκαν περιπτώσεις εξέλιξης σε κακοήθη λέμφωμα.


μι) Εργαστηριακά ευρήματα δηλητηρίασης από καρβαμαζεπίνη:

- Αναλυτικές μέθοδοι. Η δοκιμή παρακολούθησης καρβαμαζεπίνης β Acculevel είναι μια δοκιμή χωρίς όργανο στο γραφείο με όριο ευαισθησίας 2 μg/mL. Το αίμα λαμβάνεται με τρύπημα του δακτύλου (12 μl) και αναμιγνύεται με το αντιδραστήριο. Για τον προσδιορισμό της περιεκτικότητας σε καρβαμαζεπίνη στο πλάσμα, χρησιμοποιείται μια πλαστική κασέτα με μια λωρίδα χρωματογραφικού χαρτιού.
Τα θεραπευτικά επίπεδα καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα κυμαίνονται από 6 έως 8 mg/l (25-34 μmol/l). Σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν τα 10 mg/l (42 µmol/l), μπορεί να εμφανιστεί αταξία και νυσταγμός.

Με υπερδοσολογία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό κυμαίνονταν από 18 έως 70 μg/mL (78-285 μmol/L). Συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης στον ορό ίσες ή μεγαλύτερες από 40 μg/ml (170 μmol/l) αυξάνουν τον κίνδυνο σοβαρών επιπλοκών όπως κώμα, επιληπτικές κρίσεις, αναπνευστική ανεπάρκεια και διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας. Ο κίνδυνος σοβαρής ασθένειας μετά από υπερδοσολογία καρβαμαζεπίνης σε παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών εμφανίζεται σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό από ότι στους ενήλικες.

- Επικουρική έρευνα. Με συστηματικές υπερδοσολογίες καρβαμαζεπίνης, οι οποίες είναι πιθανές σε ασθενείς με επιληψία, μπορεί να υπάρξει αύξηση του αριθμού των παροξυσμικών ανωμαλιών. Στην οξεία φάση της δηλητηρίασης μετά από υπερδοσολογία καρβαμαζεπίνης, το ηλεκτροεγκεφαλογράφημα (ΗΕΓ) μπορεί να κυριαρχείται από τη δραστηριότητα του ινιακού δέλτα.

Μια υπερδοσολογία καρβαμαζεπίνης οδηγεί σε σοβαρές συνέπειες, η δηλητηρίαση μπορεί να είναι θανατηφόρα. Ως εκ τούτου, απαγορεύεται η λήψη του φαρμάκου από μόνο του. Είναι απαραίτητο να διεξαχθεί μια διάγνωση και να ακολουθήσετε όλες τις συστάσεις του γιατρού.

Κωδικός ICD 10 T36-T50.

Χαρακτηριστικά του φαρμάκου

Ένα κοινό αντιεπιληπτικό φάρμακο στα φαρμακεία βρίσκεται επίσης με τις ονομασίες Finlepsin (finlepsin), Carbamazepine Akri ή Retard. Σχεδιασμένο για την εξάλειψη των σπασμών. Μια θετική επίδραση επιτυγχάνεται με τη δράση των ορμονών. Αναστέλλοντάς τα, το φάρμακο μειώνει τον αριθμό των εκδηλώσεων παθολογίας, αφαιρεί την επιθετική διάθεση, το άγχος, την ευερεθιστότητα. Με τη νευραλγία, βοηθά στην εξάλειψη των χαρακτηριστικών αισθήσεων πόνου.

Η ουσία απορροφάται από τους βλεννογόνους του γαστρεντερικού σωλήνα κατά σχεδόν 85%, η μέγιστη δόση στο αίμα ανιχνεύεται 8-16 ώρες μετά την κατάποση. Αποσυντίθεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται στα ούρα.

Ενδείξεις

Η καρβαμαζεπίνη συνταγογραφείται για τα ακόλουθα προβλήματα υγείας:

  1. Μερικές κρίσεις.
  2. Υπερβολική παραγωγή ούρων στον άποιο διαβήτη.
  3. Νευραλγία του γλωσσοφαρυγγικού ή του τριδύμου νεύρου, καθώς και ανεξήγητης φύσης.
  4. Το σύνδρομο στέρησης σε περίπτωση θεραπείας αλκοολισμού.
  5. Οξεία μανιακή κατάσταση.
  6. Επιδείνωση της σοβαρότητας του πόνου σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

Η χρήση του φαρμάκου συνοδεύεται από τέτοιες επιδράσεις:

  • Εξαλείφει τις κράμπες.
  • Θετική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
  • Βελτιώνει τον ύπνο, τη μνήμη, βελτιώνει τη διάθεση.
  • Αφαιρεί παραισθήσεις, παραλήρημα.
  • Διευκολύνει την απέκκριση ούρων και την κένωση της ουροδόχου κύστης.

Η απορρόφηση του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.

Αντενδείξεις

Απαγορεύεται η λήψη παρουσία:

  • υπερευαισθησία στα συστατικά.
  • αναιμία;
  • λευκοπενία;
  • AV αποκλεισμός;
  • οξεία πορφυρία;
  • αλκοολισμός;
  • ηπατική ανεπάρκεια;
  • καταπίεση της κυκλοφορίας του αίματος στους ιστούς του εγκεφάλου.
  • υπερπλασία προστάτη?
  • αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς. Απαγορευμένη κοινή λήψη με αναστολείς ΜΑΟ.

Είναι απαράδεκτο να παίρνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια του μαθήματος. Επιπλέον, το φάρμακο μειώνει την προσοχή, επομένως είναι ανεπιθύμητο να οδηγείτε ένα όχημα.

Αιτίες δηλητηρίασης

Η υπερδοσολογία Finlepsin ή Carbamazepine συμβαίνει ως αποτέλεσμα της υπέρβασης του επιτρεπόμενου κανόνα - ένα άτομο επιδιώκει να απαλλαγεί γρήγορα από σπασμούς ή πόνο, επομένως παίρνει σημαντικό αριθμό δισκίων. Επιπλέον, οι ακόλουθοι παράγοντες συμβάλλουν στη δηλητηρίαση:

  • μη συμμόρφωση με τις συστάσεις του γιατρού.
  • ανεξάρτητο ραντεβού?
  • τυχαία χρήση από παιδί.
  • απόπειρα αυτοκτονίας.

Στο παραμικρό σημάδι αδιαθεσίας, ζητούν επείγουσα περίθαλψη - η θεραπεία είναι επαγγελματικής φύσης, διαφορετικά ο θάνατος του θύματος είναι πιθανός.

Κλινική εικόνα υπερδοσολογίας

Η δηλητηρίαση από καρβαμαζεπίνη επηρεάζει αρνητικά, πρώτα απ 'όλα, το νευρικό σύστημα, την κατάσταση του καρδιακού μυός. Κύρια συμπτώματα:

  • κεφαλγία;
  • ζάλη;
  • υπνηλία;
  • κούραση;
  • προβλήματα με τον συντονισμό των κινήσεων.
  • ασαφή εικόνα, διαγώνια διακλάδωση του αντικειμένου.
  • γρήγορες, ρυθμικές και ακούσιες συσπάσεις του μυϊκού ιστού.
  • νευρικά τικ?
  • μερική παράλυση?
  • διακύμανση των βολβών του ματιού.
  • Χτυπώντας, βγάζοντας τη γλώσσα, γλείφοντας τα χείλη.
  • διαταραχή γεύσης?
  • μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
  • επιβράδυνση του καρδιακού παλμού.

Μια σημαντική υπερδοσολογία επηρεάζει αρνητικά την ψυχή, προκαλώντας παραισθήσεις, παραληρηματική κατάσταση. Συχνά συνοδεύεται από ανορεξία. Η έλλειψη θεραπείας προκαλεί κατάρρευση, θρομβοεμβολή.

Η οξεία βλάβη οδηγεί στην ανάπτυξη τέτοιων συμπτωμάτων:

  • ναυτία και έμετος;
  • ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου ή υπερβολική σιελόρροια.
  • ισχυρή δίψα?
  • διάρροια ή διάρροια.

Εάν είστε αλλεργικοί στα συστατικά, είναι πιθανή δερματίτιδα, συστηματικός λύκος, κνίδωση, οζώδες ερύθημα, αγγειίτιδα. Συχνά, στο πλαίσιο υπερδοσολογίας, παγκρεατίτιδας, ηπατικής ανεπάρκειας ή κοκκιωματώδους ηπατίτιδας, εκδηλώνεται πνευμονία. Τα μαλλιά πέφτουν, ο ιδρώτας αυξάνεται.

Η δηλητηρίαση με Finlepsin ή Carbamazepine διαταράσσει το μεταβολισμό, με αποτέλεσμα την κατακράτηση υγρών και οίδημα. Τα οστά γίνονται εξαιρετικά εύθραυστα και σπάνε εύκολα. Στους άνδρες, υπάρχει μείωση της ισχύος, παραβίαση της σπερματογένεσης.

Μερικές φορές η δηλητηρίαση προκαλεί φλεγμονή της επένδυσης του εγκεφάλου.

Θανατηφόρα δόση

Οι οδηγίες διευκρινίζουν σαφώς τους κανόνες του φαρμάκου, αυξάνονται μόνο με την έγκριση του γιατρού, σταδιακά, συχνά συνδυάζοντας την καρβαμαζεπίνη με ηρεμιστικά ή υπνωτικά φάρμακα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, επιτρέπεται η χρήση έως και 1600 mg την ημέρα σε 2-3 δόσεις. Η μη συμμόρφωση με αυτούς τους κανόνες προκαλεί σοβαρή δηλητηρίαση, που είναι πιο πιθανό να οδηγήσει σε θάνατο.

Πρώτες βοήθειες

Εάν υποψιάζεστε υπερβολική δόση, καλέστε το ασθενοφόρο. Πριν από την άφιξη των γιατρών, προσπαθούν να ανακουφίσουν την κατάσταση του θύματος:

  1. Για την απομάκρυνση της υπολειμματικής καρβαμαζεπίνης, πλύση στομάχου.
  2. Χρησιμοποιούνται ροφητές, για παράδειγμα, ενεργός άνθρακας, ο οποίος δεσμεύει τα σωματίδια του φαρμάκου και τα απομακρύνει με περιττώματα.
  3. Μπορείτε να κάνετε καθαρισμό του παχέος εντέρου με κλύσμα ή να δώσετε στο άτομο ένα καθαρτικό.

Η κλήση μιας ομάδας ασθενοφόρου είναι απαραίτητη, καθώς τα μέτρα πρώτων βοηθειών μειώνουν τα συμπτώματα και η περαιτέρω μέθη αναπτύσσεται ανεπαίσθητα, η οποία εκδηλώνεται 2-3 ημέρες μετά την υπερδοσολογία.

Αντίδοτο

Δεν υπάρχει φάρμακο που να μπορεί να εξουδετερώσει τη δράση της καρβαμαζεπίνης.

Διαγνωστικά

Εάν συνταγογραφείται ένα φάρμακο, είναι απαραίτητο να ελέγχετε περιοδικά το αίμα, ελέγχοντας τη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας και τις κύριες βιοχημικές παραμέτρους. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται εξέταση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μελετάται νέο δείγμα κάθε 4-5 ώρες και ενδείκνυται παρακολούθηση ΗΚΓ.

Μέθοδοι Θεραπείας

Άτομο σε σοβαρή κατάσταση μεταφέρεται στην εντατική. Συνιστώνται οι ακόλουθες διαδικασίες:

  1. Με σοκ και απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, χορηγείται ντοπαμίνη.
  2. Οι κρίσεις ανακουφίζονται με βενζοδιαζεπίνες.
  3. Για καρδιαγγειακές διαταραχές, χρησιμοποιείται διττανθρακικό νάτριο.
  4. Εξάλειψη της αναπνευστικής ανεπάρκειας με διασωλήνωση τραχείας.
  5. Για προβλήματα με τα νεφρά, χρησιμοποιείται αιμοκάθαρση.
  6. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, χορηγείται στο παιδί μετάγγιση αίματος.
  7. Η αιμοκάθαρση και η εξαναγκασμένη διούρηση με αυτό το είδος δηλητηρίασης δεν δίνουν θετικό αποτέλεσμα. Αλλά η αιμορρόφηση με ενεργό άνθρακα βοηθά.

Εάν έχει αναπτυχθεί κατάσταση σοκ, έχει διαγνωστεί κώμα, χρησιμοποιείται βηματοδότηση.

Πιθανές συνέπειες

Η υπερδοσολογία συχνά συνοδεύεται από μη αναστρέψιμες επιπλοκές που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, την όραση, το καρδιαγγειακό σύστημα και τα νεφρά. Επομένως, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε όλες τις συστάσεις του γιατρού και, εάν εμφανιστούν συμπτώματα, επικοινωνήστε αμέσως με εξειδικευμένη βοήθεια.

Πρόληψη

Για να αποφύγετε τη δηλητηρίαση, μην παραμελείτε ορισμένους κανόνες:

  1. Πριν τη λήψη, μελετήστε προσεκτικά τις οδηγίες.
  2. Μην αφήνετε την καρβαμαζεπίνη σε μέρη προσβάσιμα στο παιδί.
  3. Μην πάρετε ληγμένο φάρμακο.
  4. Ακολουθήστε τη συνταγογραφούμενη δοσολογία.
  5. Μην υπερβαίνετε τη διάρκεια της πορείας θεραπείας.
  6. Μην συνταγογραφείτε μόνοι σας το φάρμακο.
  7. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, παρακολουθείται η ενδοφθάλμια πίεση, καθώς και η βιοχημεία των ούρων και του αίματος.

Ακόμη και με την άδεια να αυξήσετε τον αριθμό των δισκίων, κάντε το σταδιακά, εξαλείφοντας τους κινδύνους δηλητηρίασης. Θυμηθείτε, η αναλφάβητη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.

Εμπορικές ονομασίες

Actinerval, Gen-Karpaz, Zagretol, Zeptol, Karbadak, Karbalepsin retard, Karbapin, Karbasan, Karbatol, Karzepin, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Timonil, Finzepin, Finlepsin, Epial.
Ομαδική υπαγωγή

Αντισπασμωδικό

Περιγραφή της δραστικής ουσίας (INN)

Καρβαμαζεπίνη
Φόρμα δοσολογίας

σιρόπι, δισκία, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
φαρμακολογική επίδραση

Ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο (παράγωγο της διβενζαζεπίνης), το οποίο έχει επίσης μια νορμοθυμική, αντιμανιακή, αντιδιουρητική (σε ασθενείς με άποιο διαβήτη) και αναλγητική (σε ασθενείς με νευραλγία). Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με τον αποκλεισμό των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών Na +, που οδηγεί σε σταθεροποίηση της μεμβράνης του νευρώνα, αναστολή της εμφάνισης σειριακών εκκενώσεων νευρώνων και μείωση της συναπτικής αγωγιμότητας των παλμών. Αποτρέπει τον επανασχηματισμό δυναμικών δράσης που εξαρτώνται από Na+ σε αποπολωμένους νευρώνες. Μειώνει την απελευθέρωση του διεγερτικού νευροδιαβιβαστή γλουταμινικού αμινοξέος, αυξάνει το μειωμένο κατώφλι επιληπτικών κρίσεων και ούτω καθεξής. μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικής κρίσης. Αυξάνει την αγωγιμότητα για το K +, ρυθμίζει τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια Ca2 +, τα οποία μπορούν επίσης να καθορίσουν την αντισπασμωδική δράση του φαρμάκου. Διορθώνει τις επιληπτικές αλλαγές προσωπικότητας και εν τέλει βελτιώνει την κοινωνικότητα των ασθενών, συμβάλλει στην κοινωνική τους αποκατάσταση. Μπορεί να συνταγογραφηθεί ως το κύριο θεραπευτικό φάρμακο και σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα. Αποτελεσματικό σε εστιακές (μερικές) επιληπτικές κρίσεις (απλές και σύνθετες), που συνοδεύονται ή όχι από δευτερογενή γενίκευση, με γενικευμένες τονικοκλονικές επιληπτικές κρίσεις, καθώς και σε συνδυασμό αυτών των τύπων (συνήθως αναποτελεσματικοί σε μικρές κρίσεις - petit mal, απουσίες και μυοκλονικές κρίσεις). Οι ασθενείς με επιληψία (ιδιαίτερα τα παιδιά και οι έφηβοι) εμφάνισαν θετική επίδραση στα συμπτώματα του άγχους και της κατάθλιψης, καθώς και μείωση της ευερεθιστότητας και της επιθετικότητας. Η επίδραση στη γνωστική λειτουργία και την ψυχοκινητική απόδοση είναι δοσοεξαρτώμενη και εξαιρετικά μεταβλητή. Η έναρξη της αντισπασμωδικής δράσης ποικίλλει από αρκετές ώρες έως αρκετές ημέρες (μερικές φορές έως και 1 μήνα λόγω αυτοεπαγωγής του μεταβολισμού). Με ουσιαστική και δευτερογενή νευραλγία τριδύμου, στις περισσότερες περιπτώσεις αποτρέπει την εμφάνιση κρίσεων πόνου. Αποτελεσματικό για την ανακούφιση του νευρογενούς πόνου στην ξηρότητα του νωτιαίου μυελού, στις μετατραυματικές παραισθησία και στη μεταερπητική νευραλγία. Η ανακούφιση του πόνου στη νευραλγία του τριδύμου σημειώνεται μετά από 8-72 ώρες.Στο σύνδρομο στέρησης αλκοόλ, αυξάνει το κατώφλι για σπασμωδική ετοιμότητα (που συνήθως μειώνεται σε αυτή την κατάσταση) και μειώνει τη σοβαρότητα των κλινικών εκδηλώσεων του συνδρόμου (ευερεθιστότητα, τρόμος , διαταραχές βάδισης). Σε ασθενείς με άποιο διαβήτη ο άποιος διαβήτης οδηγεί σε ταχεία αντιστάθμιση της ισορροπίας του νερού, μειώνει τη διούρηση και τη δίψα. Η αντιψυχωτική (αντιμανιακή) δράση αναπτύσσεται μετά από 7-10 ημέρες, μπορεί να οφείλεται σε αναστολή του μεταβολισμού της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης. Η παρατεταμένη δοσολογική μορφή εξασφαλίζει τη διατήρηση μιας πιο σταθερής συγκέντρωσης καρβαμαζεπίνης στο αίμα χωρίς "κορυφές" και "βουτιές", η οποία επιτρέπει τη μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των πιθανών επιπλοκών της θεραπείας, την αύξηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας ακόμη και όταν χρησιμοποιείται σχετικά χαμηλές δόσεις. Ο Δρ. Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της παρατεταμένης μορφής είναι η δυνατότητα λήψης 1-2 φορές την ημέρα.
Ενδείξεις

Επιληψία (εκτός απουσιών, μυοκλονικών ή χαλαρών κρίσεων) - μερικές κρίσεις με πολύπλοκα και απλά συμπτώματα, πρωτογενείς και δευτερογενείς γενικευμένες μορφές κρίσεων με τονικοκλονικούς σπασμούς, μικτές μορφές κρίσεων (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα). Ιδιοπαθής νευραλγία τριδύμου, νευραλγία τριδύμου στη σκλήρυνση κατά πλάκας (τυπική και άτυπη), ιδιοπαθής γλωσσοφαρυγγική νευραλγία. Οξείες μανιακές καταστάσεις (μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με Li + και άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα). Συναισθηματικές διαταραχές που ρέουν φάσης (συμπεριλαμβανομένης της διπολικής) πρόληψη παροξύνσεων, εξασθένηση των κλινικών εκδηλώσεων κατά την έξαρση. Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ (άγχος, σπασμοί, υπερδιέγερση, διαταραχές ύπνου). Διαβητική νευροπάθεια με σύνδρομο πόνου. Άποιος διαβήτης κεντρικής προέλευσης. Πολυουρία και πολυδιψία νευροορμονικής φύσης. Είναι επίσης δυνατή η χρήση (οι ενδείξεις βασίζονται στην κλινική εμπειρία, δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες): - για ψυχωσικές διαταραχές (για συναισθηματικές και σχιζοσυναισθηματικές διαταραχές, ψυχώσεις, διαταραχές πανικού, σχιζοφρένεια ανθεκτική στη θεραπεία, δυσλειτουργία του μεταιχμιακού συστήματος) , - για επιθετική συμπεριφορά ασθενών με οργανική εγκεφαλική βλάβη, κατάθλιψη, χορεία. - με άγχος, δυσφορία, σωματοποίηση, εμβοές, γεροντική άνοια, σύνδρομο Kluver-Bucy (αμφίπλευρη καταστροφή του συμπλέγματος της αμυγδαλής), ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές, απόσυρση βενζοδιαζεπίνης, κοκαΐνης. - με σύνδρομο πόνου νευρογενούς προέλευσης: με ραχιαία γλωσσίδια, σκλήρυνση κατά πλάκας, οξεία ιδιοπαθή νευρίτιδα (σύνδρομο Guillain-Barré), διαβητική πολυνευροπάθεια, πόνους φάντασμα, σύνδρομο "κουρασμένων ποδιών" (σύνδρομο Ekbom), σπασμός ημιπροσωπικού, μετατραυματική νευροπάθεια και νευροπάθεια. , μεθερπητική νευραλγία ; - για την πρόληψη της ημικρανίας.
Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην καρβαμαζεπίνη ή σε παρόμοια χημικά φάρμακα (για παράδειγμα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. διαταραχές της αιμοποίησης του μυελού των οστών (αναιμία, λευκοπενία), οξεία «διαλείπουσα» πορφυρία (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού), αποκλεισμός κολποκοιλιακό φλεβικό αποκλεισμό, ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΑΟ Με προσοχή. Μη αντιρροπούμενη CHF, υπονατριαιμία αραίωσης (σύνδρομο υπερέκκρισης ADH, υπουποφυσιασμός, υποθυρεοειδισμός, επινεφριδιακή ανεπάρκεια), μεγάλη ηλικία, ενεργός αλκοολισμός (αυξημένη καταστολή του ΚΝΣ, αυξημένος μεταβολισμός καρβαμαζεπίνης), καταστολή της αιμοποίησης του μυελού των οστών κατά τη λήψη φαρμάκων (στο ιστορικό). ηπατική ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. υπερπλασία του προστάτη, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
Παρενέργειες

Κατά την αξιολόγηση της συχνότητας εμφάνισης διαφόρων ανεπιθύμητων ενεργειών, χρησιμοποιήθηκαν οι ακόλουθες διαβαθμίσεις: πολύ συχνά - 10% και συχνότερα. συχνά - 1-10%? μερικές φορές - 0,1-1%; σπάνια - 0,01-0,1%; πολύ σπάνια - λιγότερο από 0,01%. Οι δοσοεξαρτώμενες ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως υποχωρούν μέσα σε λίγες ημέρες, τόσο αυθόρμητα όσο και μετά από προσωρινή μείωση της δόσης του φαρμάκου. Η ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να είναι αποτέλεσμα σχετικής υπερδοσολογίας του φαρμάκου ή σημαντικών διακυμάνσεων στις συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στο πλάσμα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης των φαρμάκων στο πλάσμα. Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: πολύ συχνά - ζάλη, αταξία, υπνηλία, εξασθένηση. συχνά - πονοκέφαλος, πάρεση διαμονής. μερικές φορές - μη φυσιολογικές ακούσιες κινήσεις (για παράδειγμα, τρόμος, "τρεμούλιασμα" τρόμος - αστερίξη, δυστονία, τικ). νυσταγμός; σπάνια - στοματοπροσωπική δυσκινησία, οφθαλμοκινητικές διαταραχές, διαταραχές ομιλίας (π.χ. δυσαρθρία), χοροαθητοειδείς διαταραχές, περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία, βαριά μυασθένεια και συμπτώματα πάρεσης. Ο ρόλος της καρβαμαζεπίνης ως φαρμάκου που προκαλεί ή συμβάλλει στην ανάπτυξη του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, ειδικά όταν χορηγείται σε συνδυασμό με αντιψυχωσικά, παραμένει ασαφής. Από την ψυχική σφαίρα: σπάνια - παραισθήσεις (οπτικές ή ακουστικές), κατάθλιψη, απώλεια όρεξης, άγχος, επιθετική συμπεριφορά, διέγερση, αποπροσανατολισμός. πολύ σπάνια - ενεργοποίηση ψύχωσης. Αλλεργικές αντιδράσεις: συχνά - κνίδωση. μερικές φορές - ερυθροδερμία? σπάνια - σύνδρομο που μοιάζει με λύκο, κνησμός του δέρματος. πολύ σπάνια - πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), φωτοευαισθησία. Σπάνια - εμφανίζονται καθυστερημένου τύπου αντιδράσεις πολυοργανικής υπερευαισθησίας με πυρετό, δερματικά εξανθήματα, αγγειίτιδα (συμπεριλαμβανομένου του οζώδους ερυθήματος ως εκδήλωση δερματικής αγγειίτιδας), λεμφαδενοπάθεια, σημεία που μοιάζουν με λέμφωμα, αρθραλγία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία και ηωσινοφιλία, διάφορους συνδυασμούς). Άλλα όργανα (π.χ. πνεύμονες, νεφρά, πάγκρεας, μυοκάρδιο, κόλον) μπορεί επίσης να εμπλέκονται. Πολύ σπάνια - άσηπτη μηνιγγίτιδα με μυόκλονο και περιφερική ηωσινοφιλία, αναφυλακτοειδής αντίδραση, αγγειοοίδημα, αλλεργική πνευμονίτιδα ή ηωσινοφιλική πνευμονία. Εάν εμφανιστούν οι παραπάνω αλλεργικές αντιδράσεις, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται. Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων: πολύ συχνά - λευκοπενία. συχνά - θρομβοπενία, ηωσινοφιλία. σπάνια - λευκοκυττάρωση, λεμφαδενοπάθεια, ανεπάρκεια φυλλικού οξέος. πολύ σπάνια - ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, αληθής απλασία ερυθροκυττάρων, μεγαλοβλαστική αναιμία, οξεία "διαλείπουσα" πορφυρία, δικτυοερυθράτρωση, αιμολυτική αναιμία. Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - ναυτία, έμετος. συχνά - ξηροστομία. μερικές φορές - διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος. πολύ σπάνια - γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, παγκρεατίτιδα. Από την πλευρά του ήπατος: πολύ συχνά - αύξηση της δραστηριότητας GGT (λόγω της επαγωγής αυτού του ενζύμου στο ήπαρ), που συνήθως δεν έχει σημασία. συχνά - αυξημένη δραστηριότητα της αλκαλικής φωσφατάσης. μερικές φορές - αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος. σπάνια - ηπατίτιδα χολοστατικού, παρεγχυματικού (ηπατοκυτταρικού) ή μικτού τύπου, ίκτερος. πολύ σπάνια - κοκκιωματώδης ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια. Από την πλευρά του ΚΚΚ: σπάνια - διαταραχές της ενδοκαρδιακής αγωγιμότητας. μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης. πολύ σπάνια - βραδυκαρδία, αρρυθμίες, κολποκοιλιακός αποκλεισμός με συγκοπή, κατάρρευση, επιδείνωση ή ανάπτυξη CHF, έξαρση της στεφανιαίας νόσου (συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης ή αύξησης των στηθάγχων κρίσεων), θρομβοφλεβίτιδα, θρομβοεμβολικό σύνδρομο. Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος και του μεταβολισμού: συχνά - οίδημα, κατακράτηση υγρών, αύξηση βάρους, υπονατριαιμία (μείωση της οσμωτικότητας του πλάσματος λόγω επίδρασης παρόμοια με τη δράση της ADH, η οποία σε σπάνιες περιπτώσεις οδηγεί σε υπονατριαιμία αραίωσης, συνοδευόμενη από λήθαργο, έμετος, πονοκέφαλος, αποπροσανατολισμός και νευρολογικές διαταραχές) πολύ σπάνια - υπερπρολακτιναιμία (μπορεί να συνοδεύεται από γαλακτόρροια και γυναικομαστία). μείωση της συγκέντρωσης της L-θυροξίνης (ελεύθερη Τ4, Τ4, Τ3) και αύξηση της συγκέντρωσης της TSH (συνήθως δεν συνοδεύεται από κλινικές εκδηλώσεις). παραβιάσεις του μεταβολισμού ασβεστίου-φωσφόρου στον οστικό ιστό (μείωση της συγκέντρωσης Ca2 + και 25-OH-κολκαλσιφερόλης στο πλάσμα): οστεομαλακία. υπερχοληστερολαιμία (συμπεριλαμβανομένης της HDL χοληστερόλης) και υπερτριγλυκεριδαιμία. Από το ουρογεννητικό σύστημα: πολύ σπάνια - διάμεση νεφρίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (για παράδειγμα, λευκωματουρία, αιματουρία, ολιγουρία, αυξημένη ουρία / αζωθαιμία), συχνή ούρηση, κατακράτηση ούρων, μειωμένη ισχύ. Από το μυοσκελετικό σύστημα: πολύ σπάνια - αρθραλγία, μυαλγία ή σπασμοί. Από τις αισθήσεις: πολύ σπάνια - διαταραχές της γεύσης, θόλωση του φακού, επιπεφυκίτιδα. προβλήματα ακοής, συμπ. εμβοές, υπερακουσία, υποακουσία, αλλαγές στην αντίληψη του ύψους. Άλλα: διαταραχές μελάγχρωσης του δέρματος, πορφύρα, ακμή, αυξημένη εφίδρωση, αλωπεκία. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις υπερτρίχωσης, αλλά η αιτιολογική σχέση αυτής της επιπλοκής με τη χορήγηση καρβαμαζεπίνης παραμένει ασαφής Υπερδοσολογία. Συμπτώματα: συνήθως αντανακλούν διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος και του αναπνευστικού συστήματος. Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και των αισθητηρίων οργάνων - καταστολή των λειτουργιών του κεντρικού νευρικού συστήματος, αποπροσανατολισμός, υπνηλία, διέγερση, παραισθήσεις, λιποθυμία, κώμα. οπτικές διαταραχές ("ομίχλη" μπροστά στα μάτια), δυσαρθρία, νυσταγμός, αταξία, δυσκινησία, υπεραντανακλαστικότητα (αρχικά), υποαντανακλαστική (αργότερα). σπασμοί, ψυχοκινητικές διαταραχές, μυόκλωνος, υποθερμία, μυδρίαση). Από την πλευρά του CCC: ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, μερικές φορές αυξημένη αρτηριακή πίεση, διαταραχές ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας με επέκταση του συμπλέγματος QRS. συγκοπή. Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: αναπνευστική καταστολή, πνευμονικό οίδημα. Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία και έμετος, καθυστερημένη εκκένωση της τροφής από το στομάχι, μειωμένη κινητικότητα του παχέος εντέρου. Από το ουροποιητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων, ολιγουρία ή ανουρία. κατακράτηση υγρών; αναπαραγωγική υπονατριαιμία. Εργαστηριακοί δείκτες: λευκοκυττάρωση ή λευκοπενία, υπονατριαιμία, μεταβολική οξέωση, υπεργλυκαιμία και γλυκοζουρία, αυξημένο μυϊκό κλάσμα της CPK. Θεραπεία: Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η θεραπεία βασίζεται στην κλινική κατάσταση του ασθενούς. νοσηλεία, προσδιορισμός της συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα (για επιβεβαίωση της δηλητηρίασης με αυτό το φάρμακο και εκτίμηση του βαθμού υπερδοσολογίας), πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα (όψιμη εκκένωση του γαστρικού περιεχομένου μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση απορρόφησης κατά 2 και 3 ημέρες και επανεμφάνιση συμπτωμάτων μέθης κατά την περίοδο ανάρρωσης) . Η εξαναγκασμένη διούρηση, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση είναι αναποτελεσματικές (η αιμοκάθαρση ενδείκνυται για συνδυασμό σοβαρής δηλητηρίασης και νεφρικής ανεπάρκειας). Τα μικρά παιδιά μπορεί να χρειαστούν μετάγγιση ανταλλαγής. Συμπτωματική υποστηρικτική θεραπεία στην εντατική, παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας, της θερμοκρασίας του σώματος, των αντανακλαστικών του κερατοειδούς, της λειτουργίας των νεφρών και της ουροδόχου κύστης, διόρθωση διαταραχών ηλεκτρολυτών. Με μείωση της αρτηριακής πίεσης: θέση με χαμηλωμένο άκρο κεφαλής, υποκατάστατα πλάσματος, με αναποτελεσματικότητα - ενδοφλέβια ντοπαμίνη ή ντοβουταμίνη. σε περίπτωση διαταραχών του καρδιακού ρυθμού - η θεραπεία επιλέγεται ξεχωριστά. με σπασμούς - την εισαγωγή βενζοδιαζεπινών (για παράδειγμα, διαζεπάμη), με προσοχή (λόγω πιθανής αύξησης της αναπνευστικής καταστολής), την εισαγωγή άλλων. αντισπασμωδικά (όπως η φαινοβαρβιτάλη). Με την ανάπτυξη υπονατριαιμίας αραίωσης (τοξίκωση με νερό) - περιορισμός της εισαγωγής υγρών και αργή ενδοφλέβια έγχυση διαλύματος NaCl 0,9% (μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη της ανάπτυξης εγκεφαλικού οιδήματος). Συνιστάται η διεξαγωγή αιμορρόφησης σε ροφητές άνθρακα.
Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα, μαζί με μικρή ποσότητα υγρού. Τα δισκία Retard (ολόκληρο το δισκίο ή το μισό) πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα, με μικρή ποσότητα υγρού, 2 φορές την ημέρα. Σε ορισμένους ασθενείς, όταν χρησιμοποιούνται δισκία επιβράδυνσης, μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δόση του φαρμάκου. Επιληψία. Όπου είναι δυνατόν, η καρβαμαζεπίνη θα πρέπει να χορηγείται ως μονοθεραπεία. Η θεραπεία ξεκινά με τη χρήση μιας μικρής ημερήσιας δόσης, η οποία στη συνέχεια αυξάνεται αργά μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα. Η προσθήκη καρβαμαζεπίνης στην ήδη εν εξελίξει αντιεπιληπτική θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά, ενώ οι δόσεις των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται δεν αλλάζουν ή, εάν είναι απαραίτητο, διορθώνονται. Για ενήλικες, η αρχική δόση είναι 100-200 mg 1-2 φορές την ημέρα. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται αργά μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα (συνήθως 400 mg 2-3 φορές την ημέρα, μέγιστο 1,6-2 g / ημέρα). Παιδιά από 4 ετών - σε αρχική δόση 20-60 mg / ημέρα, σταδιακά αυξανόμενη κατά 20-60 mg κάθε δεύτερη μέρα. Σε παιδιά άνω των 4 ετών - σε αρχική δόση 100 mg / ημέρα, η δόση αυξάνεται σταδιακά, κάθε εβδομάδα κατά 100 mg. Δόσεις συντήρησης: 10-20 mg / kg την ημέρα (σε διηρημένες δόσεις): για 4-5 χρόνια - 200-400 mg (σε 1-2 δόσεις), 6-10 χρόνια - 400-600 mg (σε 2-3 δόσεις ) ), για 11-15 χρόνια - 600-1000 mg (σε 2-3 δόσεις). Με νευραλγία τριδύμου, συνταγογραφούνται 200-400 mg / ημέρα την πρώτη ημέρα, αυξάνονται σταδιακά κατά όχι περισσότερο από 200 mg / ημέρα μέχρι να σταματήσει ο πόνος (κατά μέσο όρο 400-800 mg / ημέρα) και στη συνέχεια μειώνεται στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση . Με σύνδρομο πόνου νευρογενούς προέλευσης, η αρχική δόση είναι 100 mg 2 φορές την ημέρα την πρώτη ημέρα, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται κατά όχι περισσότερο από 200 mg / ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, αυξάνοντάς την κατά 100 mg κάθε 12 ώρες μέχρι τον πόνο ανακουφίζεται. Δόση συντήρησης - 200-1200 mg / ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών και ασθενών με υπερευαισθησία, η αρχική δόση είναι 100 mg 2 φορές την ημέρα. Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ: η μέση δόση είναι 200 ​​mg 3 φορές την ημέρα. σε σοβαρές περιπτώσεις, κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 400 mg 3 φορές την ημέρα. Στην αρχή της θεραπείας για σοβαρά συμπτώματα στέρησης, συνιστάται η συνταγογράφηση σε συνδυασμό με ηρεμιστικά-υπνωτικά φάρμακα (κλομεθιαζόλη, χλωροδιαζεποξείδιο). Άποιος διαβήτης: η μέση δόση για ενήλικες είναι 200 ​​mg 2-3 φορές την ημέρα. Στα παιδιά, η δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα με την ηλικία και το σωματικό βάρος του παιδιού. Διαβητική νευροπάθεια που συνοδεύεται από πόνο: η μέση δόση είναι 200 ​​mg 2-4 φορές την ημέρα. Για την πρόληψη της υποτροπής των συναισθηματικών και σχιζοσυναισθηματικών ψυχώσεων - 600 mg / ημέρα σε 3-4 δόσεις. Σε οξείες μανιακές καταστάσεις και συναισθηματικές (διπολικές) διαταραχές, οι ημερήσιες δόσεις είναι 400-1600 mg. Η μέση ημερήσια δόση είναι 400-600 mg (σε 2-3 δόσεις). Σε οξεία μανιακή κατάσταση, η δόση αυξάνεται γρήγορα, με θεραπεία συντήρησης για συναισθηματικές διαταραχές - σταδιακά (για βελτίωση της ανοχής).
Ειδικές Οδηγίες

Η μονοθεραπεία της επιληψίας ξεκινά με το διορισμό μικρών δόσεων, αυξάνοντάς τις μεμονωμένα μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Συνιστάται ο προσδιορισμός της συγκέντρωσης στο πλάσμα προκειμένου να επιλεγεί η βέλτιστη δόση, ειδικά στη θεραπεία συνδυασμού. Κατά τη μεταφορά ενός ασθενούς σε καρβαμαζεπίνη, η δόση του αντιεπιληπτικού φαρμάκου που έχει συνταγογραφηθεί προηγουμένως θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά μέχρι να ακυρωθεί πλήρως. Η ξαφνική διακοπή της καρβαμαζεπίνης μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις. Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί απότομα η θεραπεία, ο ασθενής θα πρέπει να μεταφερθεί σε άλλο αντιεπιληπτικό φάρμακο υπό την κάλυψη του φαρμάκου που ενδείκνυται σε τέτοιες περιπτώσεις (για παράδειγμα, διαζεπάμη χορηγούμενη ενδοφλεβίως ή από το ορθό ή φαινυτοΐνη χορηγούμενη ενδοφλεβίως). Αρκετές περιπτώσεις έμετου, διάρροιας και/ή υποσιτισμού, σπασμών και/ή αναπνευστικής καταστολής έχουν περιγραφεί σε νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν καρβαμαζεπίνη ταυτόχρονα με άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα (πιθανώς αυτές οι αντιδράσεις είναι εκδηλώσεις του συνδρόμου «απόσυρσης» στα νεογνά). Πριν από τη συνταγογράφηση καρβαμαζεπίνης και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να μελετηθεί η ηπατική λειτουργία, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής νόσου, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε περίπτωση αύξησης της ήδη υπάρχουσας ηπατικής δυσλειτουργίας ή εμφάνισης ενεργού ηπατικής νόσου, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι επίσης απαραίτητο να διεξαχθεί μια μελέτη της εικόνας του αίματος (συμπεριλαμβανομένης της μέτρησης των αιμοπεταλίων, των δικτυοερυθροκυττάρων), της συγκέντρωσης Fe στον ορό του αίματος, μια γενική εξέταση ούρων, η συγκέντρωση της ουρίας στο αίμα, το ΗΕΓ, ο προσδιορισμός της συγκέντρωσης ηλεκτρολυτών στον ορό του αίματος (και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας, λόγω πιθανής ανάπτυξης υπονατριαιμίας). Στη συνέχεια, αυτοί οι δείκτες θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της θεραπείας εβδομαδιαία και στη συνέχεια μηνιαία. Η καρβαμαζεπίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις ή συμπτώματα, πιθανώς ενδεικτικά της ανάπτυξης του συνδρόμου Stevens-Johnson ή του συνδρόμου Lyell. Οι ήπιες δερματικές αντιδράσεις (μεμονωμένο εξάνθημα της ωχράς κηλίδας ή της ωχράς κηλίδας) συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε λίγες ημέρες ή εβδομάδες, ακόμη και με συνέχιση της θεραπείας ή μετά από μείωση της δόσης (ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση αυτή τη στιγμή). Η καρβαμαζεπίνη έχει ασθενή αντιχολινεργική δράση· όταν συνταγογραφείται σε ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ενεργοποίησης λανθάνουσας ψυχώσεων και σε ηλικιωμένους ασθενείς η πιθανότητα εμφάνισης αποπροσανατολισμού ή διέγερσης. Μέχρι σήμερα, έχουν καταγραφεί μεμονωμένες αναφορές μειωμένης ανδρικής γονιμότητας και/ή μειωμένης σπερματογένεσης (η σχέση αυτών των διαταραχών με τη λήψη καρβαμαζεπίνης δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί). Υπάρχουν αναφορές για αιμορραγία σε γυναίκες μεταξύ των περιόδων σε περιπτώσεις που χρησιμοποιήθηκαν ταυτόχρονα από του στόματος αντισυλληπτικά. Η καρβαμαζεπίνη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την αξιοπιστία των από του στόματος αντισυλληπτικών φαρμάκων, επομένως οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να χρησιμοποιούν εναλλακτικές μεθόδους αντισύλληψης. Η καρβαμαζεπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα πρώιμα σημεία τοξικότητας που σχετίζονται με πιθανές αιματολογικές διαταραχές, καθώς και για τα συμπτώματα του δέρματος και του ήπατος. Ο ασθενής ενημερώνεται για την ανάγκη να συμβουλευτεί αμέσως γιατρό σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως πυρετός, πονόλαιμος, εξάνθημα, εξέλκωση του στοματικού βλεννογόνου, αδικαιολόγητοι μώλωπες, αιμορραγίες με τη μορφή πετέχειων ή πορφύρας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, μια παροδική ή επίμονη μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων ή/και των λευκοκυττάρων δεν αποτελεί προάγγελο της έναρξης απλαστικής αναιμίας ή ακοκκιοκυτταραιμίας. Ωστόσο, πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να γίνονται κλινικές εξετάσεις αίματος, συμπεριλαμβανομένης της καταμέτρησης του αριθμού των αιμοπεταλίων και, πιθανώς, των δικτυοερυθροκυττάρων, καθώς και του προσδιορισμού της συγκέντρωσης του Fe στον ορό του αίματος. Η μη προοδευτική ασυμπτωματική λευκοπενία δεν απαιτεί απόσυρση, ωστόσο, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί προοδευτική λευκοπενία ή λευκοπενία, συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα λοιμώδους νόσου. Πριν από την έναρξη της θεραπείας συνιστάται οφθαλμολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης με σχισμοειδή λυχνία του βυθού και μέτρησης της ενδοφθάλμιας πίεσης, εάν είναι απαραίτητο. Σε περίπτωση συνταγογράφησης του φαρμάκου σε ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, απαιτείται συνεχής παρακολούθηση αυτού του δείκτη. Συνιστάται να σταματήσετε να πίνετε αιθανόλη. Το φάρμακο σε παρατεταμένη μορφή μπορεί να ληφθεί μία φορά, τη νύχτα. Η ανάγκη αύξησης της δόσης κατά τη μετάβαση σε δισκία επιβράδυνσης είναι εξαιρετικά σπάνια. Αν και η σχέση μεταξύ της δόσης της καρβαμαζεπίνης, της συγκέντρωσης της και της κλινικής αποτελεσματικότητας ή ανοχής είναι πολύ μικρή, εντούτοις, ο τακτικός προσδιορισμός της συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης μπορεί να είναι χρήσιμος στις ακόλουθες περιπτώσεις: με απότομη αύξηση της συχνότητας των κρίσεων. προκειμένου να ελεγχθεί εάν ο ασθενής λαμβάνει σωστά το φάρμακο. κατα την εγκυμοσύνη; στη θεραπεία παιδιών ή εφήβων· εάν υποψιάζεστε παραβίαση της απορρόφησης του φαρμάκου. εάν υπάρχει υποψία ανάπτυξης τοξικών αντιδράσεων εάν ο ασθενής πάρει πολλά φάρμακα. Σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, η καρβαμαζεπίνη θα πρέπει, εάν είναι δυνατόν, να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία (χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση) - η συχνότητα των συγγενών ανωμαλιών σε νεογέννητα που γεννήθηκαν από γυναίκες που έλαβαν συνδυασμένη αντιεπιληπτική θεραπεία είναι υψηλότερη από ό,τι σε εκείνες που έλαβαν καθένα από αυτά τα φάρμακα ως μονοθεραπεία. Όταν συμβεί εγκυμοσύνη (όταν αποφασίζεται εάν θα συνταγογραφηθεί καρβαμαζεπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης), είναι απαραίτητο να συγκρίνετε προσεκτικά τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας και τις πιθανές επιπλοκές της, ειδικά τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Είναι γνωστό ότι τα παιδιά που γεννιούνται από μητέρες με επιληψία έχουν προδιάθεση για διαταραχές ενδομήτριας ανάπτυξης, συμπεριλαμβανομένων δυσπλασιών. Η καρβαμαζεπίνη, όπως όλα τα άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αυτών των διαταραχών. Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές περιπτώσεων συγγενών ασθενειών και δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένης της μη σύντηξης των σπονδυλικών τόξων (spina bifida). Θα πρέπει να παρέχονται στους ασθενείς πληροφορίες σχετικά με την πιθανότητα αυξημένου κινδύνου δυσπλασιών και την ευκαιρία να υποβληθούν σε προγεννητική διάγνωση. Τα αντιεπιληπτικά φάρμακα επιδεινώνουν την ανεπάρκεια φυλλικού οξέος, που παρατηρείται συχνά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η οποία μπορεί να συμβάλει στην αύξηση της συχνότητας των γενετικών ανωμαλιών στα παιδιά (συνιστάται η λήψη συμπληρωμάτων φολικού οξέος πριν και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης). Προκειμένου να αποφευχθεί η αυξημένη αιμορραγία στα νεογνά, οι γυναίκες των τελευταίων εβδομάδων της εγκυμοσύνης, καθώς και τα νεογνά, συνιστάται να συνταγογραφούν βιταμίνη Κ1. Η καρβαμαζεπίνη περνά στο μητρικό γάλα, θα πρέπει να συγκριθούν τα οφέλη και οι πιθανές ανεπιθύμητες συνέπειες του θηλασμού στο πλαίσιο της συνεχιζόμενης θεραπείας. Οι μητέρες που λαμβάνουν καρβαμαζεπίνη μπορούν να θηλάσουν τα παιδιά τους, υπό την προϋπόθεση ότι το παιδί παρακολουθείται για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. σοβαρή υπνηλία, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις). Κατά την περίοδο της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Το κυτόχρωμα CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της καρβαμαζεπίνης. Η συγχορήγηση καρβαμαζεπίνης με αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της στο πλάσμα και να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Η συνδυασμένη χρήση επαγωγέων του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε επιτάχυνση του μεταβολισμού της καρβαμαζεπίνης, μείωση της συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα και μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος, αντίθετα, η ακύρωσή τους μπορεί να μειώσει το ρυθμό μεταβολισμού της καρβαμαζεπίνης και να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσής του. Αυξήστε τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα: βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, φελοδιπίνη, δεξτροπροποξυφαίνη, βιλοξαζίνη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, σιμετιδίνη, ακεταζολαμίδη, δαναζόλη, δεσιπραμίνη, νικοτιναμίδη (σε ενήλικες, μόνο σε υψηλές δόσεις). μακρολίδες (ερυθρομυκίνη, ιοσαμυκίνη, κλαριθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη). αζόλες (ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη), τερφεναδίνη, λοραταδίνη, ισονιαζίδη, προποξυφαίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, αναστολείς ιικής πρωτεάσης που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό HIV (π.χ. ριτοναβίρη) - απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος ή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της καρμπαμαζεπίνης στο πλάσμα. Η φελμπαμάτη μειώνει τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα και αυξάνει τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου, ενώ είναι δυνατή η ταυτόχρονη μείωση της συγκέντρωσης της φελμπαμάτης στον ορό. Η συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης μειώνεται από φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη, μετσουξιμίδη, φαινσουξιμίδη, θεοφυλλίνη, ριφαμπικίνη, σισπλατίνη, δοξορουβικίνη, πιθανώς: κλοναζεπάμη, βαλπρομίδη, βαλπροϊκό οξύ, οξκαρβαζεπίνη που περιέχει το φυτικό φάρμακο. Υπάρχουν αναφορές για την πιθανότητα αντικατάστασης της καρβαμαζεπίνης με το βαλπροϊκό οξύ και την πριμιδόνη από τη συσχέτισή της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και την αύξηση της συγκέντρωσης του φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη (καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο). Η ισοτρετινοΐνη μεταβάλλει τη βιοδιαθεσιμότητα και/ή την κάθαρση της καρβαμαζεπίνης και του εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης-10,11 (ο έλεγχος της συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα είναι απαραίτητος). Η καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (να μειώσει ή ακόμα και να εξαλείψει τελείως τις επιδράσεις) και να απαιτεί προσαρμογή της δόσης των ακόλουθων φαρμάκων: κλοβαζάμη, κλοναζεπάμη, αιθοσουξιμίδη, πριμιδόνη, βαλπροϊκό οξύ, αλπραζολάμη, κορτικοστεροειδή (πρεδνιζολόνη, δεξαμεθαζόνη), κυκλοσπορίνη, μεσοκυκλονεθολοξυ από του στόματος φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα και/ή προγεστερόνη (απαραίτητη η επιλογή εναλλακτικών μεθόδων αντισύλληψης), θεοφυλλίνη, από του στόματος αντιπηκτικά (βαρφαρίνη, φαινπροκουμόνη, δικουμαρόλη), λαμοτριγίνη, τοπιραμάτη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, αμιτριπτυλίνη, νορτριπτυλίνη, νορτριπτυλίνη), , τιαγαμπίνη, οξκαρβαζεπίνη, αναστολείς πρωτεάσης που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της HIV λοίμωξης (ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουινοβίρη), BMKK (ομάδα διυδροπυριδονών, όπως η φελοδιπίνη), ιτρακοναζόλη, λεβοθυροξίνη, μιδαζολάμη, ολαζαπίνη, τραζιμαδολερσικουαντελίνη, τραζιμαδολιδονέρα, πραζιδολερσικουαντελόνης, τραζιδολαζόνη, πραζιδολερσικουάντελα, τραζιδολαζόνη, πραζιδολερασιτελόνη. Υπάρχουν αναφορές ότι κατά τη λήψη καρβαμαζεπίνης, το επίπεδο της φαινυτοΐνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί και να μειωθεί και το επίπεδο της μεφαινυτοΐνης μπορεί να αυξηθεί (σε σπάνιες περιπτώσεις). Η καρβαμαζεπίνη, όταν χρησιμοποιείται μαζί με παρακεταμόλη, αυξάνει τον κίνδυνο των τοξικών της επιδράσεων στο ήπαρ και μειώνει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα (επιτάχυνση του μεταβολισμού της παρακεταμόλης). Η ταυτόχρονη χορήγηση καρβαμαζεπίνης με φαινοθειαζίνη, πιμοζίδη, θειοξανθείνες, μολινδόνη, αλοπεριδόλη, μαπροτιλίνη, κλοζαπίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά οδηγεί σε αύξηση της ανασταλτικής δράσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα και εξασθένηση της αντισπασμωδικής δράσης της καρβαμαζεπίνης. Οι αναστολείς ΜΑΟ αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης υπερπυρετικών κρίσεων, υπερτασικών κρίσεων, επιληπτικών κρίσεων, θανάτου (πριν από τη συνταγογράφηση καρβαμαζεπίνης, οι αναστολείς ΜΑΟ θα πρέπει να ακυρώνονται τουλάχιστον 2 εβδομάδες πριν ή, εάν η κλινική κατάσταση το επιτρέπει, ακόμη περισσότερο). Η ταυτόχρονη χορήγηση με διουρητικά (υδροχλωροθειαζίδη, φουροσεμίδη) μπορεί να οδηγήσει σε υπονατριαιμία, συνοδευόμενη από κλινικές εκδηλώσεις. Εξασθενεί τις επιδράσεις των μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών (πανκουρόνιο). Στην περίπτωση χρήσης ενός τέτοιου συνδυασμού, μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δόση των μυοχαλαρωτικών, ενώ απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών, καθώς η δράση τους μπορεί να σταματήσει πιο γρήγορα). Μειώνει την ανοχή στην αιθανόλη. Επιταχύνει τον μεταβολισμό έμμεσων αντιπηκτικών, ορμονικών αντισυλληπτικών φαρμάκων, φολικού οξέος. Η πραζικουαντέλη μπορεί να αυξήσει την αποβολή των θυρεοειδικών ορμονών. Επιταχύνει το μεταβολισμό φαρμάκων για γενική αναισθησία (ενφλουράνιο, αλοθάνιο, αλοθάνιο) με αυξημένο κίνδυνο ηπατοτοξικών επιδράσεων. ενισχύει τον σχηματισμό νεφροτοξικών μεταβολιτών του μεθοξυφλουρανίου. Ενισχύει την ηπατοτοξική δράση της ισονιαζίδης. Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του φαρμάκου.

Ακαθάριστη φόρμουλα

C 15 H 12 N 2 O

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Καρβαμαζεπίνη

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

298-46-4

Χαρακτηριστικά της ουσίας Καρβαμαζεπίνη

Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, διαλυτό σε αιθανόλη και ακετόνη. Μοριακό βάρος 236,27.

Φαρμακολογία

φαρμακολογική επίδραση- αναλγητικό, αντιψυχωσικό, αντιεπιληπτικό, αντισπασμωδικό, νορμοθυμικό, θυμοληπτικό.

Αποκλείει τα κανάλια νατρίου των μεμβρανών των υπερκινητικών νευρικών κυττάρων, μειώνει την επίδραση των διεγερτικών νευροδιαβιβαστών αμινοξέων (γλουταμινικό, ασπαρτικό), ενισχύει τις ανασταλτικές (GABAergic) διαδικασίες και την αλληλεπίδραση με τους κεντρικούς υποδοχείς αδενοσίνης. Οι αντιμανιακές ιδιότητες οφείλονται στην αναστολή του μεταβολισμού της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης. Η αντισπασμωδική δράση εκδηλώνεται σε μερικές και γενικευμένες κρίσεις (grand mal). Αποτελεσματικό (ειδικά σε παιδιά και εφήβους) για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του άγχους και της κατάθλιψης, καθώς και για τη μείωση της ευερεθιστότητας και της επιθετικότητας (επιληψία). Προλαμβάνει τις προσβολές νευραλγίας του τριδύμου, μειώνει τη σοβαρότητα των κλινικών εκδηλώσεων στέρησης αλκοόλ (συμπεριλαμβανομένης της διέγερσης, του τρόμου, των διαταραχών στη βάδιση) και μειώνει τη σπασμωδική δραστηριότητα. Στον άποιο διαβήτη μειώνει τη διούρηση και τη δίψα.

Απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα, αν και αργά, αλλά σχεδόν πλήρως. η τροφή δεν επηρεάζει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης. Το C max με μία δόση ενός συμβατικού δισκίου επιτυγχάνεται μετά από 12 ώρες Με μία εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση δισκίων retard, σημειώνεται C max (25% λιγότερο από ό,τι μετά από ένα συμβατικό δισκίο) εντός 24 ωρών. Η μορφή επιβράδυνσης μειώνει τις ημερήσιες διακυμάνσεις σε επίπεδα πλάσματος (που προσδιορίζονται μετά από 1 -2 εβδομάδες) χωρίς αλλαγή της ελάχιστης τιμής της συγκέντρωσης ισορροπίας. Η βιοδιαθεσιμότητα κατά τη λήψη δισκίων retard είναι 15% χαμηλότερη από ό,τι μετά τη χρήση άλλων μορφών δοσολογίας. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του αίματος είναι 70-80%. Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και στο σάλιο δημιουργούνται συγκεντρώσεις ανάλογα με την αναλογία της δραστικής ουσίας που δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες (20-30%). Διεισδύει στο μητρικό γάλα (25-60% των επιπέδων στο πλάσμα) και μέσω του φραγμού του πλακούντα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 0,8-1,9 l / kg. Βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ (κυρίως κατά μήκος της οδού του εποξειδίου) με το σχηματισμό αρκετών μεταβολιτών - του παραγώγου 10,11-trans-διόλης και των συζυγών του με γλυκουρονικό οξύ, μονοϋδροξυλιωμένα παράγωγα και Ν-γλυκουρονίδια. T 1 / 2 - 25-65 ώρες, με παρατεταμένη χρήση - 8-29 ώρες (λόγω της επαγωγής μεταβολικών ενζύμων). σε ασθενείς που λαμβάνουν επαγωγείς του συστήματος μονοοξυγενάσης (φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη), η T 1 / 2 είναι 8-10 ώρες Μετά από μια εφάπαξ από του στόματος δόση των 400 mg, το 72% της δόσης που λαμβάνεται απεκκρίνεται από τα νεφρά και το 28% μέσω των εντέρων . Στα ούρα, προσδιορίζεται το 2% της αμετάβλητης καρβαμαζεπίνης, το 1% της ενεργού (10,11-εποξειδικό παράγωγο) και περίπου το 30% των άλλων μεταβολιτών. Στα παιδιά, η απέκκριση επιταχύνεται (μπορεί να απαιτηθούν υψηλότερες δόσεις όσον αφορά το σωματικό βάρος). Η έναρξη της αντισπασμωδικής δράσης ποικίλλει από αρκετές ώρες έως αρκετές ημέρες (μερικές φορές έως και 1 μήνα). Η αντινευραλγική δράση αναπτύσσεται μετά από 8-72 ώρες, η αντιμανιακή - μετά από 7-10 ημέρες.

Η χρήση της ουσίας Καρβαμαζεπίνη

επιληψία (εκτός petite mal), μανιακές καταστάσεις, πρόληψη μανιοκαταθλιπτικών διαταραχών, στέρηση αλκοόλ, νευραλγία τριδύμου και γλωσσοφαρυγγικού, διαβητική νευροπάθεια.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών), κολποκοιλιακός αποκλεισμός, μυελοκαταστολή ή οξεία πορφυρία στο ιστορικό.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Παρενέργειες της καρβαμαζεπίνης

Ζάλη, διέγερση, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη, επιθετική συμπεριφορά, ενεργοποίηση ψύχωσης, πονοκέφαλος, διπλωπία, διαταραχές της προσαρμογής, θόλωση του φακού, νυσταγμός, επιπεφυκίτιδα, εμβοές, μεταβολές στη γεύση, διαταραχές ομιλίας (δυσαρθρία, θολή ομιλία), ανώμαλη κινήσεις, περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία, μυϊκή αδυναμία και συμπτώματα πάρεσης, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή υπόταση, θρομβοεμβολή, νεφρική δυσλειτουργία, διάμεση νεφρίτιδα, ναυτία, έμετος, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ίκτερος, ηπατίτιδα, οστεομαλακία, δυσλειτουργία , μέτρια λευκοπενία, θρομβοπενία, αιματοποιητικές διαταραχές, υπονατριαιμία, καθυστερημένου τύπου αντιδράσεις πολυοργανικής υπερευαισθησίας, αποφολιδωτική δερματίτιδα, σύνδρομο παρόμοιο με λύκο (δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, υπερθερμία, πονόλαιμος, αρθρώσεις, αδυναμία), σύνδρομο Stevens-J. .

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Ασυμβίβαστο με αναστολείς ΜΑΟ. Αυξάνει την ηπατοτοξικότητα της ισονιαζίδης. Μειώνει τις επιδράσεις των αντιπηκτικών, αντισπασμωδικών (παράγωγα υδαντοΐνης ή ηλεκτριμίδια), βαρβιτουρικά, κλοναζεπάμη, πριμιδόνη, βαλπροϊκό οξύ. Οι φαινοθειαζίνες, η πιμοζίδη, οι θειοξανθένες αυξάνουν την καταστολή του ΚΝΣ. η σιμετιδίνη, η κλαριθρομυκίνη, η διλτιαζέμη, η βεραπαμίλη, η ερυθρομυκίνη, η προποξυφαίνη μειώνουν το μεταβολισμό (αυξάνεται ο κίνδυνος τοξικών επιδράσεων). Μειώνει τη δραστηριότητα των κορτικοστεροειδών, των οιστρογόνων και των από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν οιστρογόνα, της κινιδίνης, των καρδιακών γλυκοσιδών (επαγωγή μεταβολισμού). Στο πλαίσιο των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης, ο κίνδυνος διαταραχών της οστεογένεσης αυξάνεται.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:αποπροσανατολισμός, υπνηλία, διέγερση, παραισθήσεις και κώμα, θολή όραση, δυσαρθρία, νυσταγμός, αταξία, δυσκινησία, υπερ/υπορεφλεξία, σπασμοί, μυόκλωνος, υποθερμία. αναπνευστική καταστολή, πνευμονικό οίδημα. ταχυκαρδία, υπόταση, καρδιακή ανακοπή, συνοδευόμενη από απώλεια συνείδησης. έμετος, μειωμένη κινητικότητα του παχέος εντέρου. κατακράτηση υγρών, ολιγουρία ή ανουρία, αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους: υπονατριαιμία, μεταβολική οξέωση, υπεργλυκαιμία, αυξημένο μυϊκό κλάσμα φωσφοκινάσης κρεατινίνης.

Θεραπευτική αγωγή:πρόκληση εμέτου ή πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικού φυσιολογικού ορού, εξαναγκασμένη διούρηση. Για τη διατήρηση της βατότητας των αεραγωγών - διασωλήνωση τραχείας, τεχνητή αναπνοή και (ή) χρήση οξυγόνου. Με υπόταση ή σοκ - υποκατάστατα πλάσματος, ντοπαμίνη ή ντοβουταμίνη, με εμφάνιση σπασμών - εισαγωγή βενζοδιαζεπινών (διαζεπάμη) ή άλλων αντισπασμωδικών (στα παιδιά, η αναπνευστική καταστολή μπορεί να αυξηθεί, με την ανάπτυξη υπονατριαιμίας - περιορισμός υγρών, προσεκτική ενδοφλέβια έγχυση ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου Όταν η σοβαρή δηλητηρίαση συνδυάζεται με νεφρική ανεπάρκεια, ενδείκνυται νεφρική αιμοκάθαρση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Θα πρέπει να αναμένεται να αυξήσει εκ νέου τα συμπτώματα υπερδοσολογίας τη 2η και 3η ημέρα μετά την έναρξή της, η οποία είναι σχετίζεται με αργή απορρόφηση του φαρμάκου.

Οδοί χορήγησης

μέσα.

Προφυλάξεις Ουσία Καρβαμαζεπίνη

Πριν από την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστώνται τακτικές εξετάσεις αίματος (κυτταρικά στοιχεία) και ούρων, παρακολούθηση των δεικτών ηπατικής λειτουργίας. Συνταγογραφείται με προσοχή παρουσία ιστορικού παθήσεων της καρδιάς, του ήπατος ή των νεφρών, με αιματολογικές διαταραχές, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, λανθάνουσα ψύχωση, ανεπαρκή απόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα, διέγερση, ασθένειες που χαρακτηρίζονται από σπασμούς μικτής φύσης, σε γήρατος, οδηγούς οχημάτων και άτομα που χειρίζονται μηχανισμούς. Δεν πρέπει να σταματήσετε ξαφνικά τη θεραπεία. Συνιστάται στις γυναίκες να λαμβάνουν συμπλήρωμα με φολικό οξύ (πριν ή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης). Προκειμένου να αποφευχθεί η αυξημένη αιμορραγία τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης και στα νεογνά, μπορεί να χρησιμοποιηθεί βιταμίνη Κ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλες δραστικές ουσίες

Εμπορικές ονομασίες

Ονομα Η τιμή του Wyshkovsky Index ®
0.2141