Acelerar a remoção da carbamazepina do corpo. Intoxicação por carbamazepina

Casos de overdose carbamazepina incomum, a morte é rara. Terapia de suporte e hemoperfusão com carvão ativado são eficazes. A superdosagem de carbamazepina devido à sua absorção lenta pode retardar o início do coma na insuficiência respiratória.

Antídotos de carbamazepina não. A carbamazepina, como o meprobamato, pode causar neoplasias no estômago. Os efeitos tóxicos mais comumente relatados são anormalidades neurológicas (por exemplo, ataxia, convulsões, coma), distúrbios cardiorrespiratórios (por exemplo, arritmias, distúrbios de condução, depressão respiratória) e complicações oftálmicas, como nistagmo e oftalmoplegia.

a) Estrutura e classificação. A carbamazepina (Tegretol) é química e espacialmente semelhante aos antidepressivos tricíclicos e, além disso, é espacialmente semelhante à fenitonina. Em overdoses, muitos dos efeitos colaterais da carbamazepina são semelhantes aos dos antidepressivos tricíclicos e da fenitoína.

b) Toxicocinética:
- Tempo para atingir os níveis plasmáticos máximos: 6-24 horas
- Volume de distribuição: 1-2 l/kg
- Ligação às proteínas plasmáticas: 75-80%
- Meia-vida: 8-13 horas
- Exibido inalterado: 23%

dentro) Interações medicamentosas. A fluoxetina pode inibir o metabolismo da carbamazepina e seu metabólito epóxido. A eritromicina pode inibir o metabolismo da carbamazepina no fígado, causando intoxicação por carbamazepina. Dextropropoxifeno, isoniazida e bloqueadores dos canais de cálcio causam um aumento na concentração de carbamazepina no soro.

A carbamazepina é capaz de induzir uma diminuição das concentrações sanguíneas efetivas de fármacos como fenitoína, haloperidol, clonazepam e alprazolam, que são metabolizados pelo sistema oxidativo microssomal P450 do fígado.

G) Gravidez e lactação:

- Efeitos teratogênicos. Casos descritos de defeitos de desenvolvimento em crianças nascidas de mães que tomam apenas carbamazepina. Entre esses defeitos estão a espinha bífida (em 1% dos casos), cardiopatia congênita, hérnia diafragmática, hipoplasia dos dedos e hidronefrose. Foram observados casos de retardo de crescimento, anormalidades faciais (p.

O metabólito da carbamazepina, epóxido, pode ser mutagênico. Estudos retrospectivos e prospectivos examinando os efeitos da carbamazepina no útero revelaram o padrão familiar de pequenos defeitos craniofaciais, hipoplasia ungueal e atraso no desenvolvimento neurológico relatado no passado com outras drogas anticonvulsivantes. Os dados deste estudo precisam ser confirmados. Houve algumas dificuldades metodológicas na realização do trabalho.
Recém-nascidos. Se uma mãe durante a gravidez ou amamentação tomou carbamazepina, seu filho pode desenvolver hepatite colestática.

e) Quadro clínico de intoxicação por carbamazepina:

- Overdose: Efeito no sistema nervoso. Com base em um estudo de vários casos de superdosagem de carbamazepina, foram identificados 4 estágios clínicos:
I) coma, convulsões (concentrações de carbamazepina > 25 µg/ml);
II) agressividade, alucinações, movimentos coreogênicos (15-25 mcg/ml);
III) sonolência, ataxia (11 - 15 mcg/ml);
iv) recaída potencialmente catastrófica (< 11 мкг/мл ).

Efeito no sistema cardiovascular. A carbamazepina apresenta propriedades antiarrítmicas classe I. Kasarskis et al. Existem 2 formas de disfunção cardíaca causadas pelo uso de carbamazepina. Um grupo de pacientes desenvolve taquicardia sinusal no contexto de overdoses graves de carbamazepina. No segundo grupo, principalmente em mulheres idosas, desenvolvem-se bradiarritmias com risco de vida ou retardo na condução atrioventricular, devido a concentrações séricas terapêuticas ou moderadamente elevadas de carbamazepina.
Em um paciente adulto que ingeriu 10 g de carbamazepina, observou-se achatamento da onda T após 12 horas e inversão da onda T após 4 dias; o paciente sobreviveu.

Influência no sistema respiratório. Nas primeiras 24 horas, pode ocorrer depressão respiratória, respiração irregular ou apneia. Possível edema pulmonar.

Mortes. A morte pode ocorrer devido a reações cardiovasculares graves, pneumonite por aspiração, hepatite grave ou anemia hipoplásica. Essas complicações também ocorrem após o uso terapêutico crônico.

- Uso regular. O uso de carbamazepina pode ser acompanhado por vários efeitos colaterais, incluindo neutropenia, trombocitopenia, erupções cutâneas, intoxicação hídrica, secreção prejudicada do hormônio antidiurético, hiponatremia, ataxia, lúpus, hepatite e anemia hipoplásica, que pode ser fatal. Em doses terapêuticas, a carbamazepina pode exacerbar a síndrome de Tourette.

Efeito nos rins. Foi relatado um caso de necrose tubular aguda. A carbamazepina pode, em casos raros, induzir a formação de anticorpos antinucleares e o desenvolvimento de uma síndrome semelhante ao lúpus eritematoso sistêmico.

síndrome de pseudolinfoma. O uso de carbamazepina pode induzir o desenvolvimento da síndrome do pseudolinfoma, semelhante ao observado após o uso de fenitoína. As características clínicas da síndrome são linfadenopatia, febre, erupção cutânea e, em casos mais raros, hepatoesplenomegalia e eosinofilia. A síndrome é observada 4-30 dias após a primeira medicação. De acordo com os dados disponíveis, não foram observados casos de progressão para linfoma maligno.


e) Achados laboratoriais de intoxicação por carbamazepina:

- Métodos analíticos. O teste de monitoramento Acculevel carbamazepina β é um teste de consultório que não requer instrumentos especiais e tem um limite de sensibilidade de 2 µg/mL. O sangue é obtido por picada no dedo (12 µl) e misturado com o reagente. Para determinar o conteúdo de carbamazepina no plasma, é usado um cassete plástico com uma tira de papel cromatográfico.
Os níveis plasmáticos terapêuticos de carbamazepina variam de 6 a 8 mg/l (25-34 µmol/l). Em concentrações superiores a 10 mg/l (42 µmol/l), podem ocorrer ataxia e nistagmo.

Com superdosagens, as concentrações séricas de pico variaram de 18 a 70 µg/mL (78-285 µmol/L). Concentrações séricas de carbamazepina iguais ou superiores a 40 μg/ml (170 μmol/l) aumentam o risco de complicações graves como coma, convulsões, insuficiência respiratória e distúrbios de condução cardíaca. O risco de doença grave após overdose de carbamazepina em crianças de 1 a 12 anos ocorre em concentrações séricas mais baixas da droga do que em adultos.

- Pesquisa auxiliar. Com overdoses sistemáticas de carbamazepina, que são possíveis em pacientes com epilepsia, pode haver um aumento no número de anomalias paroxísticas. Na fase aguda da intoxicação após uma overdose de carbamazepina, o eletroencefalograma (EEG) pode ser dominado pela atividade delta occipital.

Uma overdose de carbamazepina leva a consequências graves, a intoxicação pode ser fatal. Portanto, é proibido tomar o medicamento sozinho. É necessário realizar um diagnóstico e seguir todas as recomendações do médico.

Código CID 10 T36-T50.

Características do medicamento

Um medicamento antiepiléptico comum nas farmácias também é encontrado sob os nomes Finlepsina (finlepsina), Carbamazepina Akri ou Retard. Projetado para eliminar convulsões. Um efeito positivo é alcançado pela ação dos hormônios. Ao inibi-los, o medicamento reduz o número de manifestações da patologia, remove o humor agressivo, a ansiedade, a irritabilidade. Com neuralgia, ajuda a eliminar as sensações de dor características.

A substância é absorvida pelas membranas mucosas do trato gastrointestinal em quase 85%, a dosagem máxima no sangue é detectada 8 a 16 horas após a ingestão. Decomposto no fígado, excretado na urina.

Indicações

A carbamazepina é prescrita para os seguintes problemas de saúde:

  1. Convulsões parciais.
  2. Excesso de urina no diabetes insipidus.
  3. Neuralgia do nervo glossofaríngeo ou trigêmeo, bem como de natureza inexplicável.
  4. Síndrome de abstinência em caso de tratamento do alcoolismo.
  5. Estado maníaco agudo.
  6. Agravamento da intensidade da dor em pacientes com diabetes mellitus.

O uso da droga é acompanhado por tais efeitos:

  • Elimina cãibras.
  • Efeito positivo no sistema nervoso central.
  • Melhora o sono, a memória, melhora o humor.
  • Remove alucinações, delírio.
  • Facilita a excreção de urina e o esvaziamento da bexiga.

A absorção do medicamento não depende da ingestão de alimentos.

Contra-indicações

É proibido tomar na presença de:

  • hipersensibilidade aos ingredientes;
  • anemia;
  • leucopenia;
  • bloqueio AV;
  • porfiria aguda;
  • alcoolismo;
  • insuficiência hepática;
  • opressão da circulação sanguínea nos tecidos do cérebro;
  • hiperplasia da próstata;
  • aumento da pressão intraocular.

Usar com cautela em pacientes idosos. Recepção conjunta proibida com inibidores da MAO.

É inaceitável tomar álcool durante o curso. Além disso, a droga reduz a atenção, por isso é indesejável dirigir um veículo.

Causas de envenenamento

Uma overdose de Finlepsina ou Carbamazepina ocorre como resultado de exceder a norma permitida - uma pessoa procura se livrar rapidamente de convulsões ou dor, portanto, toma um número significativo de comprimidos. Além disso, os seguintes fatores contribuem para a intoxicação:

  • descumprimento das recomendações médicas;
  • nomeação independente;
  • uso acidental por uma criança;
  • tentativa de suícidio.

Ao menor sinal de mal-estar, eles chamam o atendimento de emergência - a terapia é de natureza profissional, caso contrário, a morte da vítima é provável.

Quadro clínico de overdose

O envenenamento por carbamazepina afeta negativamente, em primeiro lugar, o sistema nervoso, o estado do músculo cardíaco. Principais sintomas:

  • cefalia;
  • tontura;
  • sonolência;
  • fadiga;
  • problemas com coordenação de movimentos;
  • imagem difusa, bifurcação diagonal do objeto;
  • contrações rápidas, rítmicas e involuntárias do tecido muscular;
  • tiques nervosos;
  • paralisia parcial;
  • flutuação dos globos oculares;
  • estalando, colocando a língua para fora, lambendo os lábios;
  • distúrbio do paladar;
  • diminuição ou aumento da pressão arterial;
  • desaceleração dos batimentos cardíacos.

Uma overdose significativa afeta negativamente a psique, causando alucinações, um estado delirante. Muitas vezes acompanhada de anorexia. A falta de terapia provoca colapso, tromboembolismo.

O dano agudo leva ao desenvolvimento de tais sintomas:

  • nausea e vomito;
  • secura da mucosa oral ou salivação excessiva;
  • sede forte;
  • diarreia ou diarreia.

Se você é alérgico aos ingredientes, dermatite, lúpus sistêmico, urticária, eritema nodoso, vasculite são prováveis. Muitas vezes, no contexto de uma overdose, pancreatite, insuficiência hepática ou hepatite granulomatosa, a pneumonia se manifesta. O cabelo cai, o suor aumenta.

O envenenamento com Finlepsina ou Carbamazepina interrompe o metabolismo, resultando em retenção de líquidos e edema. Os ossos tornam-se extremamente quebradiços e quebram-se facilmente. Nos homens, há uma diminuição da potência, uma violação da espermatogênese.

Às vezes, a intoxicação provoca inflamação do revestimento do cérebro.

Dose letal

As instruções explicam claramente as normas da droga, aumentam apenas com a aprovação do médico, gradualmente, muitas vezes combinando carbamazepina com drogas sedativas ou hipnóticas. Em alguns casos, é permitido usar até 1600 mg por dia em 2-3 doses. O não cumprimento de tais regras provoca envenenamento grave, com maior probabilidade de levar à morte.

Primeiros socorros

Se você suspeitar de uma overdose, chame a ambulância. Antes da chegada dos médicos, eles tentam aliviar a condição da vítima:

  1. Para remover carbamazepina residual, lavagem gástrica.
  2. Sorventes são usados, por exemplo, carvão ativado, que se liga às partículas do fármaco e as remove com as fezes.
  3. Você pode realizar uma limpeza do cólon com um enema ou dar à pessoa um laxante.

Chamar uma equipe de ambulância é necessário, pois as medidas de primeiros socorros reduzem os sintomas e a intoxicação se desenvolve de forma imperceptível, manifestando-se 2-3 dias após uma overdose.

Antídoto

Não há droga que possa neutralizar a ação da Carbamazepina.

Diagnóstico

Se um medicamento for prescrito, é necessário verificar periodicamente o sangue, controlando a concentração da substância ativa e os principais parâmetros bioquímicos. Em caso de superdosagem, o exame é realizado durante a terapia, uma nova amostra é estudada a cada 4-5 horas e o monitoramento de ECG é indicado.

Métodos de tratamento

Uma pessoa em estado grave é transportada para a unidade de terapia intensiva. Os seguintes procedimentos são recomendados:

  1. Com choque e uma diminuição acentuada da pressão arterial, a dopamina é administrada.
  2. As convulsões são aliviadas com benzodiazepínicos.
  3. Para distúrbios cardiovasculares, o bicarbonato de sódio é usado.
  4. Elimine a insuficiência respiratória com intubação traqueal.
  5. Para problemas renais, a diálise é usada.
  6. Em caso de sobredosagem, a criança recebe uma transfusão de sangue.
  7. A hemodiálise e a diurese forçada com este tipo de envenenamento não dão um efeito positivo. Mas a hemossorção com carvão ativado ajuda.

Se um estado de choque se desenvolveu, um coma foi diagnosticado, a estimulação é usada.

Possíveis consequências

Uma overdose é frequentemente acompanhada de complicações irreversíveis que afetam o sistema nervoso central, a visão, o sistema cardiovascular e os rins. Portanto, é necessário seguir todas as recomendações do médico e, caso apareçam sintomas, entre em contato imediatamente com ajuda qualificada.

Prevenção

Para evitar envenenamento, não negligencie várias regras:

  1. Antes de tomar, estude cuidadosamente as instruções.
  2. Não deixe Carbamazepina em locais acessíveis à criança.
  3. Não tome medicamento vencido.
  4. Siga a dosagem prescrita.
  5. Não exceda a duração do curso de tratamento.
  6. Não prescreva o remédio você mesmo.
  7. Durante a terapia, a pressão intraocular é monitorada, bem como a bioquímica da urina e do sangue.

Mesmo com autorização para aumentar o número de comprimidos, faça-o de forma gradual, eliminando os riscos de intoxicação. Lembre-se, o uso analfabeto pode levar à morte.

Nomes comerciais

Actinerval, Gen-Karpaz, Zagretol, Zeptol, Karbadak, Karbalepsin retard, Karbapin, Karbasan, Karbatol, Karzepin, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Timonil, Finzepin, Finlepsin, Epial.
Afiliação do grupo

Anticonvulsivante

Descrição da substância ativa (DCI)

Carbamazepina
Forma de dosagem

xarope, comprimidos, comprimidos de libertação prolongada, comprimidos revestidos por película
efeito farmacológico

Fármaco antiepiléptico (um derivado da dibenzazepina), que também tem ação normotímica, antimaníaca, antidiurética (em pacientes com diabetes insípido) e analgésica (em pacientes com neuralgia). O mecanismo de ação está associado ao bloqueio dos canais de Na + dependentes de voltagem, o que leva à estabilização da membrana do neurônio, inibição da ocorrência de descargas seriadas de neurônios e diminuição da condução sináptica dos impulsos. Previne a re-formação de potenciais de ação dependentes de Na+ em neurônios despolarizados. Reduz a liberação do aminoácido glutamato neurotransmissor excitatório, aumenta o limiar convulsivo reduzido e assim por diante. reduz o risco de desenvolver uma crise epiléptica. Aumenta a condutividade para K +, modula os canais de Ca2 + dependentes de voltagem, o que também pode determinar o efeito anticonvulsivante da droga. Corrige as alterações da personalidade epiléptica e, em última análise, melhora a sociabilidade dos doentes, contribui para a sua reabilitação social. Pode ser prescrito como o principal medicamento terapêutico e em combinação com outros medicamentos anticonvulsivantes. Eficaz em crises epilépticas focais (parciais) (simples e complexas), acompanhadas ou não de generalização secundária, com crises epilépticas tônico-clônicas generalizadas, bem como uma combinação desses tipos (geralmente ineficaz em pequenas crises - pequeno mal, ausências e convulsões mioclônicas). Pacientes com epilepsia (principalmente crianças e adolescentes) apresentaram efeito positivo nos sintomas de ansiedade e depressão, além de diminuição da irritabilidade e agressividade. O efeito na função cognitiva e no desempenho psicomotor é dependente da dose e altamente variável. O início do efeito anticonvulsivante varia de várias horas a vários dias (às vezes até 1 mês devido à autoindução do metabolismo). Com neuralgia trigeminal essencial e secundária, na maioria dos casos, previne a ocorrência de ataques de dor. Eficaz para o alívio da dor neurogênica no ressecamento da medula espinhal, parestesias pós-traumáticas e neuralgia pós-herpética. O alívio da dor na neuralgia do trigêmeo é observado após 8-72 horas. Com a síndrome de abstinência de álcool, aumenta o limiar de prontidão convulsiva (que geralmente é reduzido nessa condição) e reduz a gravidade das manifestações clínicas da síndrome (irritabilidade, tremor , distúrbios da marcha). Em pacientes com diabetes insipidus leva à rápida compensação do equilíbrio hídrico, reduz a diurese e a sede. A ação antipsicótica (antimaníaca) se desenvolve após 7-10 dias, pode ser devido à inibição do metabolismo da dopamina e da norepinefrina. A forma de dosagem prolongada garante a manutenção de uma concentração mais estável de carbamazepina no sangue sem "picos" e "quedas", o que permite reduzir a frequência e gravidade de possíveis complicações da terapia, aumentar a eficácia da terapia mesmo quando se utiliza relativamente doses baixas. Dr. Uma vantagem importante da forma prolongada é a possibilidade de tomar 1-2 vezes ao dia.
Indicações

Epilepsia (excluindo ausências, crises mioclônicas ou flácidas) - crises parciais com sintomas complexos e simples, formas generalizadas primárias e secundárias de crises com convulsões tônico-clônicas, formas mistas de crises (monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anticonvulsivantes). Neuralgia do trigêmeo idiopática, neuralgia do trigêmeo na esclerose múltipla (típica e atípica), neuralgia do glossofaríngeo idiopática. Estados maníacos agudos (monoterapia e em combinação com Li + e outras drogas antipsicóticas). Distúrbios afetivos com fluxo de fase (incluindo bipolar) prevenção de exacerbações, enfraquecimento das manifestações clínicas durante a exacerbação. Síndrome de abstinência alcoólica (ansiedade, convulsões, hiperexcitabilidade, distúrbios do sono). Neuropatia diabética com síndrome da dor. Diabetes insipidus de origem central. Poliúria e polidipsia de natureza neuro-hormonal. Também é possível usar (as indicações são baseadas na experiência clínica, estudos controlados não foram realizados): - para transtornos psicóticos (para transtornos afetivos e esquizoafetivos, psicoses, transtornos de pânico, esquizofrenia resistente ao tratamento, disfunção do sistema límbico) , - para comportamento agressivo de pacientes com lesão cerebral orgânica, depressão, coreia; - com ansiedade, disforia, somatização, zumbido, demência senil, síndrome de Kluver-Bucy (destruição bilateral do complexo da amígdala), transtornos obsessivo-compulsivos, retirada de benzodiazepina, cocaína; - com síndrome dolorosa de origem neurogênica: com tabes dorsais, esclerose múltipla, neurite idiopática aguda (síndrome de Guillain-Barré), polineuropatia diabética, dores fantasmas, síndrome das "pernas cansadas" (síndrome de Ekbom), espasmo hemifacial, neuropatia pós-traumática e neuralgia , neuralgia pós-herpética; - para a prevenção da enxaqueca.
Contra-indicações

Hipersensibilidade à carbamazepina ou medicamentos quimicamente semelhantes (por exemplo, antidepressivos tricíclicos) ou a qualquer outro componente do medicamento; distúrbios da hematopoiese da medula óssea (anemia, leucopenia), porfiria "intermitente" aguda (incluindo história), bloqueio AV, uso concomitante de inibidores da MAO. ICC descompensada, hiponatremia de diluição (síndrome de hipersecreção de ADH, hipopituitarismo, hipotireoidismo, insuficiência adrenal), idade avançada, alcoolismo ativo (aumento da depressão do SNC, aumento do metabolismo da carbamazepina), supressão da hematopoiese da medula óssea durante o uso de drogas (na história); insuficiência hepática, insuficiência renal crônica; hiperplasia prostática, aumento da pressão intraocular.
Efeitos colaterais

Ao avaliar a frequência de ocorrência de várias reações adversas, as seguintes gradações foram usadas: muito frequentemente - 10% ou mais; muitas vezes - 1-10%; às vezes - 0,1-1%; raramente - 0,01-0,1%; muito raramente - menos de 0,01%. As reações adversas dose-dependentes geralmente desaparecem em poucos dias, tanto espontaneamente quanto após uma redução temporária da dose do medicamento. O desenvolvimento de reações adversas do sistema nervoso central pode ser o resultado de uma sobredosagem relativa do medicamento ou flutuações significativas nas concentrações plasmáticas da substância ativa. Nesses casos, recomenda-se monitorar a concentração de drogas no plasma. Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - tontura, ataxia, sonolência, astenia; muitas vezes - dor de cabeça, paresis de acomodação; às vezes - movimentos involuntários anormais (por exemplo, tremor, tremor "vibrante" - asterixis, distonia, tiques); nistagmo; raramente - discinesia orofacial, distúrbios oculomotores, distúrbios da fala (por exemplo, disartria), distúrbios coreoatetóides, neurite periférica, parestesia, miastenia gravis e sintomas de paresia. O papel da carbamazepina como droga que causa ou contribui para o desenvolvimento da síndrome neuroléptica maligna, especialmente quando administrada em conjunto com antipsicóticos, permanece incerto. Da esfera mental: raramente - alucinações (visuais ou auditivas), depressão, perda de apetite, ansiedade, comportamento agressivo, agitação, desorientação; muito raramente - ativação de psicose. Reações alérgicas: muitas vezes - urticária; às vezes - eritrodermia; raramente - síndrome semelhante ao lúpus, coceira na pele; muito raramente - eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), fotossensibilidade. Raramente - reações de hipersensibilidade multiorgânica de tipo tardio com febre, erupções cutâneas, vasculite (incluindo eritema nodoso como manifestação de vasculite cutânea), linfadenopatia, sinais semelhantes a linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatoesplenomegalia e testes de função hepática alterados (estas manifestações ocorrem em várias combinações). Outros órgãos (por exemplo, pulmões, rins, pâncreas, miocárdio, cólon) também podem estar envolvidos. Muito raramente - meningite asséptica com mioclonia e eosinofilia periférica, reação anafilactóide, angioedema, pneumonite alérgica ou pneumonia eosinofílica. Se ocorrerem as reações alérgicas acima, o uso do medicamento deve ser descontinuado. Por parte dos órgãos hematopoiéticos: muitas vezes - leucopenia; muitas vezes - trombocitopenia, eosinofilia; raramente - leucocitose, linfadenopatia, deficiência de ácido fólico; muito raramente - agranulocitose, anemia aplástica, aplasia eritrocitária verdadeira, anemia megaloblástica, porfiria "intermitente" aguda, reticulocitose, anemia hemolítica. Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito; muitas vezes - boca seca; às vezes - diarréia ou constipação, dor abdominal; muito raramente - glossite, estomatite, pancreatite. Por parte do fígado: muitas vezes - um aumento na atividade da GGT (devido à indução dessa enzima no fígado), o que geralmente não importa; muitas vezes - atividade aumentada de fosfatase alcalina; às vezes - atividade aumentada de transaminases "do fígado"; raramente - hepatite do tipo colestático, parenquimatoso (hepatocelular) ou misto, icterícia; muito raramente - hepatite granulomatosa, insuficiência hepática. Do lado do CCC: raramente - distúrbios de condução intracardíacos; diminuição ou aumento da pressão arterial; muito raramente - bradicardia, arritmias, bloqueio AV com síncope, colapso, agravamento ou desenvolvimento de ICC, exacerbação de doença arterial coronariana (incluindo o aparecimento ou aumento de ataques de angina), tromboflebite, síndrome tromboembólica. Por parte do sistema endócrino e metabolismo: muitas vezes - edema, retenção de líquidos, ganho de peso, hiponatremia (diminuição da osmolaridade plasmática devido a um efeito semelhante à ação do ADH, que em casos raros leva à hiponatremia de diluição, acompanhada de letargia, vômitos, dor de cabeça, desorientação e distúrbios neurológicos) muito raramente - hiperprolactinemia (pode ser acompanhada de galactorreia e ginecomastia); diminuição da concentração de L-tiroxina (T4 livre, T4, T3) e aumento da concentração de TSH (geralmente não acompanhado de manifestações clínicas); violações do metabolismo de cálcio-fósforo no tecido ósseo (diminuição da concentração de Ca2 + e 25-OH-colcalciferol no plasma): osteomalácia; hipercolesterolemia (incluindo colesterol HDL) e hipertrigliceridemia. Do sistema geniturinário: muito raramente - nefrite intersticial, insuficiência renal, insuficiência renal (por exemplo, albuminúria, hematúria, oligúria, aumento de ureia / azotemia), micção frequente, retenção urinária, diminuição da potência. Do sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia, mialgia ou convulsões. Dos sentidos: muito raramente - distúrbios do paladar, turvação do cristalino, conjuntivite; deficiência auditiva, inclusive zumbido, hiperacusia, hipoacusia, alterações na percepção do tom. Outros: distúrbios da pigmentação da pele, púrpura, acne, aumento da sudorese, alopecia. Casos raros de hirsutismo foram relatados, mas a relação causal desta complicação com a administração de carbamazepina permanece obscura. Sintomas: geralmente refletem distúrbios do sistema nervoso central, sistema cardiovascular e sistema respiratório. Do lado do sistema nervoso central e órgãos sensoriais - depressão das funções do sistema nervoso central, desorientação, sonolência, agitação, alucinações, desmaios, coma; distúrbios visuais ("névoa" diante dos olhos), disartria, nistagmo, ataxia, discinesia, hiperreflexia (inicialmente), hiporreflexia (posteriormente); convulsões, distúrbios psicomotores, mioclonia, hipotermia, midríase). Do lado do CCC: taquicardia, diminuição da pressão arterial, às vezes aumento da pressão arterial, distúrbios de condução intraventricular com expansão do complexo QRS; insuficiência cardíaca. Por parte do sistema respiratório: depressão respiratória, edema pulmonar. Do sistema digestivo: náuseas e vômitos, evacuação retardada de alimentos do estômago, diminuição da motilidade do cólon. Do sistema urinário: retenção urinária, oligúria ou anúria; Retenção de fluidos; hiponatremia reprodutiva. Indicadores laboratoriais: leucocitose ou leucopenia, hiponatremia, acidose metabólica, hiperglicemia e glicosúria, aumento da fração muscular da CPK. Tratamento: Não há antídoto específico. O tratamento é baseado na condição clínica do paciente; hospitalização, determinação da concentração de carbamazepina no plasma (para confirmar a intoxicação com esta droga e avaliar o grau de superdosagem), lavagem gástrica, administração de carvão ativado (a evacuação tardia do conteúdo gástrico pode levar a absorção retardada em 2 e 3 dias e a reaparecimento de sintomas de intoxicação durante o período de recuperação). A diurese forçada, a hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes (a diálise é indicada para uma combinação de intoxicação grave e insuficiência renal). Crianças pequenas podem precisar de uma exsanguineotransfusão. Tratamento sintomático de suporte na unidade de terapia intensiva, monitoramento da função cardíaca, temperatura corporal, reflexos da córnea, função renal e vesical, correção de distúrbios eletrolíticos. Com diminuição da pressão arterial: posição com a cabeça abaixada, substitutos do plasma, com ineficiência - dopamina intravenosa ou dobutamina; em caso de distúrbios do ritmo cardíaco - o tratamento é selecionado individualmente; com convulsões - a introdução de benzodiazepínicos (por exemplo, diazepam), com cautela (devido a um possível aumento da depressão respiratória), a introdução de outros. anticonvulsivantes (como fenobarbital). Com o desenvolvimento de hiponatremia de diluição (intoxicação hídrica) - restrição da introdução de líquidos e infusão intravenosa lenta de solução de NaCl a 0,9% (pode ajudar a prevenir o desenvolvimento de edema cerebral). A realização de hemossorção em sorventes de carvão é recomendada.
Dosagem e Administração

No interior, independentemente da refeição, juntamente com uma pequena quantidade de líquido. Os comprimidos retardadores (comprimido inteiro ou metade) devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, com uma pequena quantidade de líquido, 2 vezes ao dia. Em alguns pacientes, ao usar comprimidos retardados, pode ser necessário aumentar a dose do medicamento. Epilepsia. Sempre que possível, a carbamazepina deve ser administrada em monoterapia. O tratamento começa com o uso de uma pequena dose diária, que é então aumentada lentamente até que o efeito ideal seja alcançado. A adição de carbamazepina à terapia antiepiléptica já em andamento deve ser realizada de forma gradual, enquanto as doses dos medicamentos utilizados não mudam ou, se necessário, corrigem. Para adultos, a dose inicial é de 100-200 mg 1-2 vezes ao dia. Em seguida, a dose é aumentada lentamente até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado (geralmente 400 mg 2-3 vezes ao dia, máximo 1,6-2 g / dia). Crianças a partir de 4 anos - em uma dose inicial de 20-60 mg / dia, aumentando gradualmente em 20-60 mg em dias alternados. Em crianças com mais de 4 anos - em uma dose inicial de 100 mg / dia, a dose é aumentada gradualmente, a cada semana em 100 mg. Doses de manutenção: 10-20 mg/kg por dia (em doses divididas): durante 4-5 anos - 200-400 mg (em 1-2 doses), 6-10 anos - 400-600 mg (em 2-3 doses) ) ), por 11-15 anos - 600-1000 mg (em 2-3 doses). Com neuralgia do trigêmeo, 200-400 mg / dia são prescritos no primeiro dia, gradualmente aumentados em não mais de 200 mg / dia até que a dor pare (em média 400-800 mg / dia) e depois reduzidos à dose mínima eficaz . Com síndrome da dor de origem neurogênica, a dose inicial é de 100 mg 2 vezes ao dia no primeiro dia, depois a dose é aumentada em não mais que 200 mg / dia, se necessário, aumentando-a em 100 mg a cada 12 horas até a dor está aliviado. Dose de manutenção - 200-1200 mg / dia em doses divididas. No tratamento de pacientes idosos e pacientes com hipersensibilidade, a dose inicial é de 100 mg 2 vezes ao dia. Síndrome de abstinência alcoólica: a dose média é de 200 mg 3 vezes ao dia; em casos graves, durante os primeiros dias, a dose pode ser aumentada para 400 mg 3 vezes ao dia. No início do tratamento para sintomas de abstinência graves, recomenda-se prescrever em combinação com medicamentos sedativos-hipnóticos (clometiazol, clordiazepóxido). Diabetes insipidus: a dose média para adultos é de 200 mg 2-3 vezes ao dia. Em crianças, a dose deve ser reduzida de acordo com a idade e o peso corporal da criança. Neuropatia diabética acompanhada de dor: a dose média é de 200 mg 2-4 vezes ao dia. Na prevenção de recaídas de psicoses afetivas e esquizoafetivas - 600 mg / dia em 3-4 doses. Em estados maníacos agudos e transtornos afetivos (bipolares), as doses diárias são de 400-1600 mg. A dose diária média é de 400-600 mg (em 2-3 doses). Em um estado maníaco agudo, a dose é aumentada rapidamente, com terapia de manutenção para distúrbios afetivos - gradualmente (para melhorar a tolerância).
Instruções Especiais

A monoterapia da epilepsia começa com a nomeação de pequenas doses, aumentando-as individualmente até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. É aconselhável determinar a concentração no plasma para selecionar a dose ideal, especialmente na terapia combinada. Ao transferir um paciente para carbamazepina, a dose do medicamento antiepiléptico previamente prescrito deve ser reduzida gradualmente até que seja completamente cancelada. A interrupção repentina da carbamazepina pode provocar crises epilépticas. Se for necessário interromper abruptamente o tratamento, o paciente deve ser transferido para outro medicamento antiepiléptico sob a cobertura do medicamento indicado nesses casos (por exemplo, diazepam administrado por via intravenosa ou retal, ou fenitoína administrada por via intravenosa). Vários casos de vômitos, diarreia e/ou desnutrição, convulsões e/ou depressão respiratória têm sido descritos em recém-nascidos cujas mães tomaram carbamazepina simultaneamente com outros anticonvulsivantes (possivelmente essas reações sejam manifestações da síndrome de "abstinência" em recém-nascidos). Antes de prescrever carbamazepina e durante o tratamento, é necessário estudar a função hepática, especialmente em pacientes com histórico de doença hepática, bem como em pacientes idosos. No caso de aumento da disfunção hepática já existente ou aparecimento de doença hepática ativa, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente. Antes de iniciar o tratamento, também é necessário realizar um estudo do hemograma (incluindo contagem de plaquetas, reticulócitos), a concentração de Fe no soro sanguíneo, um exame geral de urina, a concentração de uréia no sangue, EEG, a determinação da concentração de eletrólitos no soro sanguíneo (e periodicamente durante o tratamento, devido ao possível desenvolvimento de hiponatremia). Posteriormente, esses indicadores devem ser monitorados durante o primeiro mês de tratamento semanalmente e depois mensalmente. A carbamazepina deve ser imediatamente descontinuada se aparecerem reações ou sintomas alérgicos, presumivelmente indicativos do desenvolvimento de síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell. Reações cutâneas leves (exantema macular ou maculopapular isolado) geralmente desaparecem dentro de alguns dias ou semanas, mesmo com a continuação do tratamento ou após uma redução da dose (o paciente deve estar sob supervisão médica rigorosa neste momento). A carbamazepina tem uma atividade anticolinérgica fraca; quando prescrita para pacientes com pressão intraocular elevada, é necessário monitorá-la constantemente. Deve-se levar em consideração a possibilidade de ativação de psicoses latentes e, em pacientes idosos, a possibilidade de desenvolver desorientação ou excitação. Até o momento, foram registrados relatos isolados de fertilidade masculina prejudicada e/ou espermatogênese prejudicada (a relação desses distúrbios com o uso de carbamazepina ainda não foi estabelecida). Há relatos de sangramento em mulheres entre os períodos em casos em que os anticoncepcionais orais foram usados ​​simultaneamente. A carbamazepina pode afetar adversamente a confiabilidade dos anticoncepcionais orais, portanto, as mulheres em idade reprodutiva durante o período de tratamento devem usar métodos alternativos de contracepção. A carbamazepina só deve ser usada sob supervisão médica. Os pacientes devem ser informados sobre os primeiros sinais de toxicidade associados a possíveis distúrbios hematológicos, bem como sintomas cutâneos e hepáticos. O paciente é informado da necessidade de consultar imediatamente um médico em caso de reações adversas como febre, dor de garganta, erupção cutânea, ulceração da mucosa oral, hematomas irracionais, hemorragias na forma de petéquias ou púrpura. Na maioria dos casos, uma diminuição transitória ou persistente no número de plaquetas e/ou leucócitos não é um prenúncio do aparecimento de anemia aplástica ou agranulocitose. No entanto, antes de iniciar o tratamento, e periodicamente durante o tratamento, devem ser realizados exames clínicos de sangue, incluindo contagem do número de plaquetas e, eventualmente, de reticulócitos, além da determinação da concentração de Fe no soro sanguíneo. A leucopenia assintomática não progressiva não requer suspensão, no entanto, o tratamento deve ser descontinuado se ocorrer leucopenia progressiva ou leucopenia, acompanhada de sintomas clínicos de uma doença infecciosa. Um exame oftalmológico, incluindo um exame de lâmpada de fenda do fundo de olho e medição da pressão intraocular, se necessário, é recomendado antes de iniciar o tratamento. No caso de prescrição do medicamento a pacientes com pressão intraocular aumentada, é necessário o monitoramento constante desse indicador. Recomenda-se parar de beber etanol. A droga em forma prolongada pode ser tomada uma vez, à noite. A necessidade de aumentar a dose ao mudar para comprimidos retardados é extremamente rara. Embora a relação entre a dose de carbamazepina, sua concentração e eficácia clínica ou tolerabilidade seja muito pequena, no entanto, a determinação regular da concentração de carbamazepina pode ser útil nas seguintes situações: com aumento acentuado da frequência de convulsões; para verificar se o paciente está tomando o medicamento corretamente; durante a gravidez; no tratamento de crianças ou adolescentes; se você suspeitar de uma violação da absorção do medicamento; se houver suspeita de desenvolvimento de reações tóxicas se o paciente tomar vários medicamentos. Em mulheres em idade reprodutiva, a carbamazepina deve, se possível, ser usada como monoterapia (usando a menor dose eficaz) - a frequência de anomalias congênitas em recém-nascidos de mulheres que receberam tratamento antiepiléptico combinado é maior do que naqueles que receberam cada um desses medicamentos como monoterapia. Quando a gravidez ocorre (ao decidir se deve prescrever carbamazepina durante a gravidez), é necessário comparar cuidadosamente os benefícios esperados da terapia e suas possíveis complicações, especialmente nos primeiros 3 meses de gravidez. Sabe-se que crianças nascidas de mães com epilepsia estão predispostas a distúrbios do desenvolvimento intrauterino, incluindo malformações. A carbamazepina, como todas as outras drogas antiepilépticas, pode aumentar o risco desses distúrbios. Há relatos isolados de casos de doenças congênitas e malformações, incluindo não fusão dos arcos vertebrais (espinha bífida). As pacientes devem ser informadas sobre a possibilidade de um risco aumentado de malformações e a oportunidade de serem submetidas ao diagnóstico pré-natal. Os medicamentos antiepilépticos exacerbam a deficiência de ácido fólico, frequentemente observada durante a gravidez, o que pode contribuir para um aumento na frequência de defeitos congênitos em crianças (a suplementação de ácido fólico é recomendada antes e durante a gravidez). Para evitar o aumento do sangramento em recém-nascidos, as mulheres nas últimas semanas de gravidez, assim como os recém-nascidos, são aconselhadas a prescrever vitamina K1. A carbamazepina passa para o leite materno, os benefícios e possíveis consequências indesejáveis ​​da amamentação no contexto da terapia em curso devem ser comparados. As mães que tomam carbamazepina podem amamentar seus filhos, desde que a criança seja monitorada quanto a possíveis reações adversas (por exemplo, sonolência grave, reações alérgicas na pele). Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.
Interação

O citocromo CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo da carbamazepina. A coadministração de carbamazepina com inibidores do CYP3A4 pode levar a um aumento da sua concentração plasmática e causar reações adversas. O uso combinado de indutores do CYP3A4 pode levar a uma aceleração do metabolismo da carbamazepina, diminuição da concentração plasmática de carbamazepina e diminuição do efeito terapêutico, pelo contrário, seu cancelamento pode reduzir a taxa de metabolismo da carbamazepina e levar a um aumento de sua concentração. Aumentar a concentração de carbamazepina no plasma: verapamil, diltiazem, felodipina, dextropropoxifeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (em adultos, apenas em doses elevadas); macrolídeos (eritromicina, josamicina, claritromicina, troleandomicina); azólicos (itraconazol, cetoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina, isoniazida, propoxifeno, sumo de toranja, inibidores da protease viral utilizados no tratamento da infecção por VIH (por exemplo, ritonavir) - é necessária a correção do regime posológico ou monitorização das concentrações plasmáticas de carbamazepina. O felbamato reduz a concentração plasmática de carbamazepina e aumenta a concentração de carbamazepina-10,11-epóxido, enquanto é possível uma diminuição simultânea da concentração sérica de felbamato. A concentração de carbamazepina é reduzida por fenobarbital, fenitoína, primidona, metsuximida, fensuximida, teofilina, rifampicina, cisplatina, doxorrubicina, possivelmente: clonazepam, valpromida, ácido valpróico, oxcarbazepina e medicamentos fitoterápicos contendo erva de São João (Hypericum perforatum). Há relatos da possibilidade de deslocamento da carbamazepina por ácido valpróico e primidona de sua associação com proteínas plasmáticas e aumento da concentração do metabólito farmacologicamente ativo (carbamazepina-10,11-epóxido). A isotretinoína altera a biodisponibilidade e/ou depuração da carbamazepina e carbamazepina-10,11-epóxido (é necessário o controle da concentração de carbamazepina no plasma). A carbamazepina pode reduzir as concentrações plasmáticas (reduzir ou até eliminar completamente os efeitos) e requer ajuste de dose dos seguintes medicamentos: clobazam, clonazepam, etossuximida, primidona, ácido valpróico, alprazolam, corticosteroides (prednisolona, ​​dexametasona), ciclosporina, doxiciclina, haloperidol, metadona, medicamentos orais contendo estrogênios e/ou progesterona (é necessária a seleção de métodos alternativos de contracepção), teofilina, anticoagulantes orais (varfarina, fenprocumon, dicumarol), lamotrigina, topiramato, antidepressivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina), clozapina, felbamato , tiagabina, oxcarbazepina, inibidores da protease usados ​​no tratamento da infecção pelo HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMKK (um grupo de dihidropiridonas, como a felodipina), itraconazol, levotiroxina, midazolam, olazapina, praziquantel, risperidona, tramadol, ciprasidona. Há relatos de que, ao tomar carbamazepina, o nível plasmático de fenitoína pode aumentar e diminuir, e o nível de mefenitoína pode aumentar (em casos raros). A carbamazepina, quando utilizada em conjunto com o paracetamol, aumenta o risco dos seus efeitos tóxicos no fígado e reduz a eficácia terapêutica (aceleração do metabolismo do paracetamol). A administração simultânea de carbamazepina com fenotiazina, pimozida, tioxantenos, molindona, haloperidol, maprotilina, clozapina e antidepressivos tricíclicos leva a um aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central e a um enfraquecimento do efeito anticonvulsivante da carbamazepina. Os inibidores da MAO aumentam o risco de desenvolver crises hiperpiréticas, crises hipertensivas, convulsões, morte (antes de prescrever carbamazepina, os inibidores da MAO devem ser cancelados com pelo menos 2 semanas de antecedência ou, se a situação clínica permitir, até mais). A administração simultânea com diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) pode levar à hiponatremia, acompanhada de manifestações clínicas. Enfraquece os efeitos dos relaxantes musculares não despolarizantes (pancurônio). No caso do uso de tal combinação, pode ser necessário aumentar a dose de relaxantes musculares, sendo necessário o monitoramento cuidadoso dos pacientes, pois seu efeito pode ser interrompido mais rapidamente). Reduz a tolerância ao etanol. Acelera o metabolismo de anticoagulantes indiretos, anticoncepcionais hormonais, ácido fólico; praziquantel pode aumentar a eliminação de hormônios da tireoide. Acelera o metabolismo de drogas para anestesia geral (enflurano, halotano, halotano) com risco aumentado de efeitos hepatotóxicos; aumenta a formação de metabólitos nefrotóxicos do metoxiflurano. Aumenta o efeito hepatotóxico da isoniazida. As drogas mielotóxicas aumentam as manifestações de hematotoxicidade da droga.

Fórmula bruta

C 15 H 12 N 2 O

Grupo farmacológico da substância Carbamazepina

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

298-46-4

Características da substância Carbamazepina

Pó cristalino branco ou quase branco. Praticamente insolúvel em água, solúvel em etanol e acetona. Peso molecular 236,27.

Farmacologia

efeito farmacológico- analgésico, antipsicótico, antiepiléptico, anticonvulsivante, normotímico, timoléptico.

Bloqueia os canais de sódio das membranas das células nervosas hiperativas, reduz o efeito dos aminoácidos neurotransmissores excitatórios (glutamato, aspartato), aumenta os processos inibitórios (GABAérgicos) e a interação com os receptores centrais da adenosina. As propriedades antimaníacas são devidas à inibição do metabolismo da dopamina e da norepinefrina. O efeito anticonvulsivante se manifesta em convulsões parciais e generalizadas (grande mal). Eficaz (especialmente em crianças e adolescentes) para o alívio dos sintomas de ansiedade e depressão, além de reduzir a irritabilidade e a agressividade (epilepsia). Previne ataques de neuralgia do trigêmeo, reduz a gravidade das manifestações clínicas de abstinência de álcool (incluindo agitação, tremor, distúrbios da marcha) e reduz a atividade convulsiva. No diabetes insipidus, reduz a diurese e a sede.

Absorvido no trato gastrointestinal, embora lentamente, mas quase completamente; alimento não afeta a taxa e extensão da absorção. A C max com uma dose única de um comprimido convencional é alcançada após 12 horas. Com uma administração única ou repetida de comprimidos retard, a C max (25% menos do que após um comprimido convencional) é observada dentro de 24 horas. A forma retardada reduz as flutuações diárias nos níveis plasmáticos (determinados após 1-2 semanas) sem alterar o valor mínimo da concentração de equilíbrio. A biodisponibilidade ao tomar comprimidos retard é 15% menor do que após o uso de outras formas de dosagem. A ligação às proteínas do sangue é de 70-80%. No líquido cefalorraquidiano e na saliva, as concentrações são criadas em proporção à proporção da substância ativa que não está ligada às proteínas (20-30%). Penetra no leite materno (25-60% dos níveis plasmáticos) e através da barreira placentária. O volume aparente de distribuição é de 0,8-1,9 l/kg. É biotransformado no fígado (principalmente pela via epóxido) com a formação de vários metabólitos - o derivado 10,11-trans-diol e seus conjugados com ácido glicurônico, derivados monohidroxilados e N-glicuronídeos. T 1 / 2 - 25-65 horas, com uso prolongado - 8-29 horas (devido à indução de enzimas metabólicas); em pacientes que tomam indutores do sistema monooxigenase (fenitoína, fenobarbital), T 1 / 2 é de 8 a 10 horas. Após uma dose oral única de 400 mg, 72% da dose tomada é excretada pelos rins e 28% pelos intestinos . Na urina, determinam-se 2% de carbamazepina inalterada, 1% de ativo (derivado 10,11-epoxi) e cerca de 30% de outros metabólitos. Em crianças, a excreção é acelerada (podem ser necessárias doses mais altas em relação ao peso corporal). O início da ação anticonvulsivante varia de várias horas a vários dias (às vezes até 1 mês). O efeito antineurálgico se desenvolve após 8-72 horas, anti-maníaco - após 7-10 dias.

O uso da substância Carbamazepina

epilepsia (excluindo pequeno mal), estados maníacos, prevenção de transtornos maníaco-depressivos, abstinência alcoólica, neuralgia do trigêmeo e glossofaríngeo, neuropatia diabética.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (incluindo a antidepressivos tricíclicos), bloqueio AV, mielossupressão ou porfiria aguda na história.

Uso durante a gravidez e lactação

Efeitos colaterais da carbamazepina

Tonturas, agitação, alucinações, depressão, comportamento agressivo, ativação de psicose, dor de cabeça, diplopia, distúrbios de acomodação, turvação do cristalino, nistagmo, conjuntivite, zumbido, alteração nas sensações gustativas, distúrbios da fala (disartria, fala arrastada), involuntário anormal movimentos, neurite periférica, parestesias, fraqueza muscular e sintomas de paresia, bloqueio AV, insuficiência cardíaca congestiva, hiper ou hipotensão, tromboembolismo, disfunção renal, nefrite intersticial, náuseas, vômitos, enzimas hepáticas elevadas, icterícia, hepatite, osteomalácia, disfunção sexual , leucopenia moderada, trombocitopenia, distúrbios hematopoiéticos, hiponatremia, reações de hipersensibilidade multiorgânica de tipo retardado, dermatite esfoliativa, síndrome do tipo lúpus (erupção cutânea, urticária, hipertermia, dor de garganta, articulações, fraqueza), síndrome de Stevens-Johnson, Lyell, reações anafiláticas .

Interação

Incompatível com inibidores da MAO. Aumenta a hepatotoxicidade da isoniazida. Reduz os efeitos de anticoagulantes, anticonvulsivantes (derivados de hidantoína ou succinimidas), barbitúricos, clonazepam, primidona, ácido valpróico. Fenotiazinas, pimozida, tioxantenos aumentam a depressão do SNC; cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamil, eritromicina, propoxifeno reduzem o metabolismo (o risco de efeitos tóxicos aumenta). Reduz a atividade de corticosteróides, estrogênios e contraceptivos orais contendo estrogênio, quinidina, glicosídeos cardíacos (indução do metabolismo). No contexto dos inibidores da anidrase carbônica, o risco de distúrbios da osteogênese aumenta.

Overdose

Sintomas: desorientação, sonolência, agitação, alucinações e coma, visão turva, disartria, nistagmo, ataxia, discinesia, hiper/hiporeflexia, convulsões, mioclonia, hipotermia; depressão respiratória, edema pulmonar; taquicardia, hipo/hipertensão, parada cardíaca, acompanhada de perda de consciência; vômitos, diminuição da motilidade do cólon; retenção de líquidos, oligúria ou anúria, alterações nos parâmetros laboratoriais: hiponatremia, acidose metabólica, hiperglicemia, aumento da fração muscular da creatinina fosfoquinase.

Tratamento: indução de vômitos ou lavagem gástrica, a nomeação de carvão ativado e laxante salino, diurese forçada. Para manter a permeabilidade das vias aéreas - intubação traqueal, respiração artificial e/ou uso de oxigênio. Com hipotensão ou choque - substitutos do plasma, dopamina ou dobutamina, com aparecimento de convulsões - a introdução de benzodiazepínicos (diazepam) ou outros anticonvulsivantes (em crianças, a depressão respiratória pode aumentar, com o desenvolvimento de hiponatremia - restrição de líquidos, infusão intravenosa cuidadosa de solução isotônica de cloreto de sódio. Quando intoxicação grave é combinada com insuficiência renal, a diálise renal é indicada. Não há antídoto específico. associada à absorção lenta do fármaco.

Vias de administração

lado de dentro.

Precauções Substância Carbamazepina

Antes de iniciar e durante a terapia, são recomendados exames regulares de sangue (elementos celulares) e urina, monitoramento de indicadores de função hepática. É prescrito com cautela na presença de histórico de doenças do coração, fígado ou rins, com distúrbios hematológicos, aumento da pressão intraocular, psicose latente, resposta inadequada a estímulos externos, agitação, doenças caracterizadas por convulsões de natureza mista, em velhice, condutores de veículos e pessoas que operam mecanismos. Você não deve interromper o tratamento de repente. As mulheres são aconselhadas a suplementar com ácido fólico (antes ou durante a gravidez); para prevenir o aumento do sangramento nas últimas semanas de gravidez e em recém-nascidos, a vitamina K pode ser usada.

Interações com outras substâncias ativas

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