Urychlit odstranění karbamazepinu z těla. Otrava karbamazepinem

Případy předávkování karbamazepin vzácné, smrt je vzácná. Účinná je podpůrná terapie a hemoperfuze pomocí aktivního uhlí. Předávkování karbamazepinem kvůli jeho pomalé absorpci může oddálit nástup kómatu při respiračním selhání.

Antidota karbamazepinu Ne. Karbamazepin, stejně jako meprobamát, může způsobit novotvary v žaludku. Nejčastěji hlášenými toxickými účinky jsou neurologické abnormality (např. ataxie, záchvaty, kóma), kardiorespirační poruchy (např. arytmie, poruchy vedení vzruchu, respirační deprese) a oční komplikace, jako je nystagmus a oftalmoplegie.

A) Struktura a klasifikace. Karbamazepin (Tegretol) je chemicky i prostorově podobný tricyklickým antidepresivům a navíc je prostorově podobný fenytoninu. Při předávkování je mnoho vedlejších účinků karbamazepinu podobných účinkům tricyklických antidepresiv a fenytoinu.

b) Toxikokinetika:
- Doba k dosažení maximálních plazmatických hladin: 6-24 hodin
- Distribuční objem: 1-2 l/kg
- vazba na plazmatické bílkoviny: 75-80%
- Poločas: 8-13 hodin
- Zobrazeno beze změny: 23 %

v) Lékové interakce. Fluoxetin může inhibovat metabolismus karbamazepinu a jeho epoxidového metabolitu. Erythromycin může inhibovat metabolismus karbamazepinu v játrech, a tím způsobit intoxikaci karbamazepinem. Dextropropoxyfen, isoniazid a blokátory kalciových kanálů způsobují zvýšení koncentrace karbamazepinu v séru.

Karbamazepin je schopen vyvolat pokles účinných koncentrací léčiv v krvi, jako je fenytoin, haloperidol, klonazepam a alprazolam, které jsou metabolizovány mikrosomálním oxidačním systémem P450 jater.

G) Těhotenství a kojení:

- Teratogenní účinky. Popsané případy vývojových vad u dětí narozených matkám užívajícím pouze karbamazepin. Mezi tyto vady patří spina bifida (v 1 % případů), vrozená srdeční vada, brániční kýla, hypoplazie prstů a hydronefróza. Byly pozorovány případy retardace růstu, anomálií obličeje (např. výrazné čelo, dolů šikmé palpebrální štěrbiny, plochý hřbet nosu, nozdry obrácené dopředu) a opoždění vývoje.

Metabolit karbamazepinu, epoxid, může být mutagenní. Retrospektivní a prospektivní studie zkoumající účinky karbamazepinu in utero odhalily známý vzorec malých kraniofaciálních defektů, hypoplazie nehtů a neurovývojového zpoždění hlášeného v minulosti u jiných antikonvulziv. Údaje z této studie je třeba potvrdit. Při provádění práce byly určité metodologické potíže.
Novorozenci. Pokud matka během těhotenství nebo kojení užívala karbamazepin, může se u jejího dítěte rozvinout cholestatická hepatitida.

E) Klinický obraz otravy karbamazepinem:

- Předávkovat: Účinek na nervový systém. Na základě studie řady případů předávkování karbamazepinem byla identifikována 4 klinická stádia:
I) kóma, záchvaty (koncentrace karbamazepinu > 25 ug/ml);
II) agresivita, halucinace, pohyby podobné choreo (15-25 mcg/ml);
III) ospalost, ataxie (11 - 15 mcg / ml);
iv) potenciálně katastrofický relaps (< 11 мкг/мл ).

Účinek na kardiovaskulární systém. Karbamazepin vykazuje antiarytmické vlastnosti třídy I. Kasarskis et al. Existují 2 formy srdeční dysfunkce způsobené užíváním karbamazepinu. U jedné skupiny pacientů se rozvine sinusová tachykardie na pozadí těžkého předávkování karbamazepinem. Ve druhé skupině, hlavně u starších žen, se rozvíjejí život ohrožující bradyarytmie nebo opožděné atrioventrikulární vedení buď v důsledku terapeutických nebo mírně zvýšených sérových koncentrací karbamazepinu.
U dospělého pacienta, který spolkl 10 g karbamazepinu, bylo pozorováno zploštění T-vlny po 12 hodinách a inverze T-vlny po 4 dnech; pacient přežil.

Vliv na dýchací soustavu. V prvních 24 hodinách se může objevit respirační deprese, nepravidelné dýchání nebo apnoe. Možný plicní edém.

Úmrtí. Smrt může nastat v důsledku závažných kardiovaskulárních reakcí, aspirační pneumonitidy, těžké hepatitidy nebo hypoplastické anémie. Tyto komplikace se objevují i po chronickém terapeutickém užívání.

- Pravidelné používání. Užívání karbamazepinu může být doprovázeno řadou nežádoucích účinků, včetně neutropenie, trombocytopenie, kožních vyrážek, intoxikace vodou, poruchy sekrece antidiuretického hormonu, hyponatremie, ataxie, lupusu, hepatitidy a hypoplastické anémie, která může být smrtelná. V terapeutických dávkách může karbamazepin zhoršit Tourettův syndrom.

Účinek na ledviny. Byl hlášen případ akutní tubulární nekrózy. Karbamazepin může ve vzácných případech vyvolat tvorbu antinukleárních protilátek a rozvoj syndromu podobného systémovému lupus erythematodes.

pseudolymfomový syndrom. Užívání karbamazepinu může vyvolat rozvoj pseudolymfomového syndromu, podobného tomu, který byl pozorován po použití fenytoinu. Klinickými příznaky syndromu jsou lymfadenopatie, horečka, vyrážka a ve vzácnějších případech hepatosplenomegalie a eozinofilie. Syndrom je pozorován 4-30 dní po prvním léku. Podle dostupných údajů nebyly pozorovány případy progrese do maligního lymfomu.

E) Laboratorní nálezy otravy karbamazepinem:

- Analytické metody. Monitorovací test Acculevel karbamazepin β je ordinační test bez použití přístrojů s prahem citlivosti 2 µg/ml. Krev se získá vpichem do prstu (12 µl) a smíchá se s činidlem. Pro stanovení obsahu karbamazepinu v plazmě se používá plastová kazeta s proužkem chromatografického papíru.
Terapeutické plazmatické hladiny karbamazepinu se pohybují od 6 do 8 mg/l (25-34 µmol/l). Při koncentracích přesahujících 10 mg/l (42 µmol/l) se může objevit ataxie a nystagmus.

Při předávkování se maximální sérové koncentrace pohybovaly od 18 do 70 µg/ml (78-285 µmol/L). Koncentrace karbamazepinu v séru rovné nebo vyšší než 40 μg/ml (170 μmol/l) zvyšují riziko závažných komplikací, jako je kóma, křeče, respirační selhání a poruchy převodu srdce. Riziko závažných onemocnění po předávkování karbamazepinem u dětí ve věku 1 až 12 let nastává při nižších sérových koncentracích léku než u dospělých.

- Pomocný výzkum. Při systematickém předávkování karbamazepinem, které je možné u pacientů s epilepsií, může dojít ke zvýšení počtu paroxysmálních anomálií. V akutní fázi intoxikace po předávkování karbamazepinem může na elektroencefalogramu (EEG) dominovat okcipitální delta aktivita.

Předávkování karbamazepinem vede k vážným následkům, intoxikace může být smrtelná. Proto je zakázáno užívat lék samostatně. Je nutné provést diagnózu a dodržovat všechna doporučení lékaře.

ICD kód 10 T36-T50.

Charakteristika léku

Běžné antiepileptikum v lékárnách najdeme také pod názvy Finlepsin (finlepsin), Carbamazepin Akri nebo Retard. Navrženo k odstranění křečových záchvatů. Pozitivního účinku se dosahuje působením na hormony. Jejich inhibicí lék snižuje počet projevů patologie, odstraňuje agresivní náladu, úzkost, podrážděnost. Při neuralgii pomáhá eliminovat charakteristické pocity bolesti.

Látka je absorbována sliznicemi trávicího traktu téměř z 85 %, maximální dávka v krvi je detekována 8–16 hodin po požití. Rozkládá se v játrech, vylučuje se močí.

Indikace

Karbamazepin je předepisován pro následující zdravotní problémy:

Částečné záchvaty.
Nadměrný výdej moči u diabetes insipidus.
Neuralgie glosofaryngeálního nebo trojklaného nervu, stejně jako nevysvětlitelné povahy.
Abstinenční syndrom v případě léčby alkoholismu.
Akutní manický stav.
Zhoršení intenzity bolesti u pacientů s diabetes mellitus.

Užívání drogy je doprovázeno těmito účinky:

Odstraňuje křeče.
Pozitivní vliv na centrální nervový systém.
Zlepšuje spánek, paměť, zlepšuje náladu.
Odstraňuje halucinace, delirium.
Usnadňuje vylučování moči a vyprazdňování močového měchýře.

Absorpce léku nezávisí na příjmu potravy.

Kontraindikace

Je zakázáno užívat v přítomnosti:

přecitlivělost na složky;
anémie;
leukopenie;
AV blokáda;
akutní porfyrie;
alkoholismus;
selhání jater;
potlačení krevního oběhu v tkáních mozku;
hyperplazie prostaty;
zvýšený nitrooční tlak.

Používejte opatrně u starších pacientů. Zakázané společné užívání s inhibitory MAO.

Během kurzu je nepřípustné požívat alkohol. Kromě toho lék snižuje pozornost, takže je nežádoucí řídit vozidlo.

Příčiny otravy

Předávkování Finlepsinem nebo karbamazepinem nastává v důsledku překročení přípustné normy - člověk se snaží rychle zbavit křečí nebo bolesti, proto užívá značné množství tablet. Kromě toho přispívají k intoxikaci následující faktory:

nedodržování doporučení lékaře;
nezávislé jmenování;
náhodné použití dítětem;
pokus o sebevraždu.

Při sebemenším náznaku malátnosti volají pohotovost – terapie je odborného charakteru, jinak je pravděpodobná smrt oběti.

Klinický obraz předávkování

Otrava karbamazepinem negativně ovlivňuje především nervový systém, stav srdečního svalu. Hlavní příznaky:

cefalgie;
závrať;
ospalost;
únava;
problémy s koordinací pohybů;
neostrý obraz, diagonální bifurkace objektu;
rychlé, rytmické a mimovolní kontrakce svalové tkáně;
nervové tiky;
částečná paralýza;
kolísání oční bulvy;
mlaskání, vyplazování jazyka, olizování rtů;
porucha chuti;
snížení nebo zvýšení krevního tlaku;
zpomalení srdečního tepu.

Výrazné předávkování negativně ovlivňuje psychiku, způsobuje halucinace, bludný stav. Často doprovázené anorexií. Nedostatek terapie vyvolává kolaps, tromboembolismus.

Akutní poškození vede k rozvoji těchto příznaků:

nevolnost a zvracení;
suchost ústní sliznice nebo nadměrné slinění;
silná žízeň;
průjem nebo průjem.

Pokud jste alergičtí na složky, je pravděpodobná dermatitida, systémový lupus, kopřivka, erythema nodosum, vaskulitida. Často se na pozadí předávkování, pankreatitidy, selhání jater nebo granulomatózní hepatitidy projevuje pneumonie. Vlasy vypadávají, pot se zvyšuje.

Otrava Finlepsinem nebo karbamazepinem narušuje metabolismus, což má za následek zadržování tekutin a otoky. Kosti se stávají extrémně křehkými a snadno se lámou. U mužů dochází ke snížení potence, k narušení spermatogeneze.

Někdy intoxikace vyvolává zánět výstelky mozku.

Smrtelná dávka

Pokyny jasně vysvětlují normy léku, zvyšují se pouze se souhlasem lékaře, postupně, často kombinující karbamazepin se sedativy nebo hypnotiky. V některých případech je povoleno použít až 1600 mg denně ve 2-3 dávkách. Nedodržení těchto pravidel vyvolává těžkou otravu, která spíše vede ke smrti.

První pomoc

Pokud máte podezření na předávkování, zavolejte sanitku. Před příjezdem lékařů se snaží zmírnit stav oběti:

K odstranění zbytkového karbamazepinu výplach žaludku.
Používají se sorbenty, například aktivní uhlí, které váže částice léčiva a odstraňuje je stolicí.
Můžete provést očistu tlustého střeva pomocí klystýru nebo dát osobě projímadlo.

Je nutné zavolat sanitku, protože opatření první pomoci zmírňují příznaky a další intoxikace se rozvíjí neznatelně, projevující se 2–3 dny po předávkování.

Protijed

Neexistuje žádný lék, který by dokázal neutralizovat účinek karbamazepinu.

Diagnostika

Pokud je předepsán lék, je nutné pravidelně kontrolovat krev, kontrolovat koncentraci účinné látky a hlavní biochemické parametry. V případě předávkování se během terapie provádí vyšetření, každých 4-5 hodin se studuje čerstvý vzorek a je indikováno monitorování EKG.

Léčebné metody

Osoba ve vážném stavu je transportována na jednotku intenzivní péče. Doporučují se následující postupy:

Při šoku a prudkém poklesu krevního tlaku se podává dopamin.
Záchvaty se zmírňují benzodiazepiny.
U kardiovaskulárních poruch se používá hydrogenuhličitan sodný.
Odstraňte respirační selhání tracheální intubací.
Při problémech s ledvinami se používá dialýza.
V případě předávkování je dítěti podána krevní transfuze.
Hemodialýza a nucená diuréza s tímto typem otravy nedávají pozitivní účinek. Ale hemosorpce s aktivním uhlím pomáhá.

Pokud se rozvinul šokový stav, bylo diagnostikováno kóma, použije se stimulace.

Možné následky

Předávkování je často doprovázeno nevratnými komplikacemi, které postihují centrální nervový systém, zrak, kardiovaskulární systém a ledviny. Proto je nutné dodržovat všechna doporučení lékaře a pokud se objeví příznaky, okamžitě kontaktujte kvalifikovanou pomoc.

Prevence

Abyste předešli otravě, nezanedbávejte řadu pravidel:

Před odběrem si pečlivě prostudujte pokyny.
Nenechávejte karbamazepin na místech přístupných dítěti.
Neužívejte léky s prošlou dobou použitelnosti.
Dodržujte předepsané dávkování.
Nepřekračujte dobu trvání léčebného cyklu.
Nepředepisujte si lék sami.
Během terapie je monitorován nitrooční tlak a také biochemie moči a krve.

I s povolením ke zvýšení počtu tablet to dělejte postupně, čímž se vyloučí rizika intoxikace. Pamatujte, že negramotné použití může vést ke smrti.

Obchodní jména

Actinerval, Gen-Karpaz, Zagretol, Zeptol, Karbadak, Karbalepsin retard, Karbapin, Karbasan, Karbatol, Karzepin, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Timonil, Finzepin, Finlepsin, Epial.
Skupinová příslušnost

Antikonvulzivní

Popis účinné látky (INN)

karbamazepin
Léková forma

sirup, tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované tablety
farmakologický účinek

Antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), které má také normothymický, antimanický, antidiuretický (u pacientů s diabetes insipidus) a analgetický (u pacientů s neuralgií) účinek. Mechanismus účinku je spojen s blokádou napěťově závislých Na+ kanálů, což vede ke stabilizaci neuronální membrány, inhibici výskytu sériových výbojů neuronů a snížení synaptického vedení vzruchů. Zabraňuje opětovnému vytvoření akčního potenciálu závislého na Na+ v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje snížený práh záchvatů a tak dále. snižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost pro K +, moduluje napěťově závislé Ca2 + kanály, což může také určit antikonvulzivní účinek léku. Koriguje epileptické změny osobnosti a v konečném důsledku zlepšuje sociabilitu pacientů, přispívá k jejich sociální rehabilitaci. Může být předepsán jako hlavní terapeutický lék a v kombinaci s jinými antikonvulzivními léky. Účinný u fokálních (parciálních) epileptických záchvatů (jednoduchých i komplexních), doprovázených nebo neprovázených sekundární generalizací, s generalizovanými tonicko-klonickými epileptickými záchvaty, jakož i při kombinaci těchto typů (obvykle neúčinné u malých záchvatů - petit mal, absence a myoklonické záchvaty). U pacientů s epilepsií (zejména dětí a dospívajících) se projevil pozitivní vliv na symptomy úzkosti a deprese a také pokles podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorickou výkonnost je závislý na dávce a velmi variabilní. Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu). S esenciální a sekundární neuralgií trigeminu ve většině případů zabraňuje výskytu záchvatů bolesti. Účinné pro úlevu od neurogenní bolesti při suchosti míchy, posttraumatických paresteziích a postherpetické neuralgii. Úleva od bolesti při neuralgii trojklaného nervu je pozorována po 8-72 hodinách.Při syndromu z odnětí alkoholu zvyšuje práh pro křečovou připravenost (která je u tohoto stavu obvykle snížena) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (podrážděnost, třes , poruchy chůze). U pacientů s diabetes insipidus vede k rychlé kompenzaci vodní bilance, snižuje diurézu a žízeň. Antipsychotický (antimanický) účinek se vyvíjí po 7-10 dnech, může být způsoben inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu. Prodloužená léková forma zajišťuje udržení stabilnější koncentrace karbamazepinu v krvi bez „vrcholů“ a „poklesů“, což umožňuje snížit frekvenci a závažnost možných komplikací terapie, zvýšit účinnost terapie i při použití relativně nízké dávky. Dr. Důležitou výhodou prodloužené formy je možnost užívání 1-2x denně.
Indikace

Epilepsie (mimo absencí, myoklonických nebo ochablých záchvatů) - parciální záchvaty s komplexními a jednoduchými příznaky, primární a sekundární generalizované formy záchvatů s tonicko-klonickými křečemi, smíšené formy záchvatů (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy). Idiopatická neuralgie trojklanného nervu, neuralgie trojklaného nervu u roztroušené sklerózy (typická a atypická), idiopatická neuralgie glosofaryngu. Akutní manické stavy (monoterapie a v kombinaci s Li + a jinými antipsychotiky). Fáze plynulé afektivní poruchy (včetně bipolárních) prevence exacerbací, oslabení klinických projevů během exacerbace. Syndrom z vysazení alkoholu (úzkost, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku). Diabetická neuropatie se syndromem bolesti. Diabetes insipidus centrálního původu. Polyurie a polydipsie neurohormonální povahy. Dále je možné použít (indikace vycházejí z klinických zkušeností, kontrolované studie nebyly provedeny): - u psychotických poruch (u afektivních a schizoafektivních poruch, psychóz, panických poruch, schizofrenie rezistentní na léčbu, dysfunkce limbického systému) , - pro agresivní chování pacientů s organickým poškozením mozku, depresí, choreou; - s úzkostí, dysforií, somatizací, tinnitem, senilní demencí, Klüver-Bucy syndromem (oboustranná destrukce komplexu amygdaly), obsedantně-kompulzivními poruchami, vysazením benzodiazepinu, kokainu; - s bolestivým syndromem neurogenního původu: s dorzálními tabes, roztroušenou sklerózou, akutní idiopatickou neuritidou (Guillain-Barrého syndrom), diabetickou polyneuropatií, fantomovými bolestmi, syndromem unavených nohou (Ekbomův syndrom), hemifaciálním spasmem, posttraumatickou neuropatií a neuralgií, postherpetickou neuralgie; - k prevenci migrény.
Kontraindikace

Hypersenzitivita na karbamazepin nebo chemicky podobná léčiva (například tricyklická antidepresiva) nebo na kteroukoli jinou složku léčiva; poruchy krvetvorby kostní dřeně (anémie, leukopenie), akutní „intermitentní“ porfyrie (včetně anamnézy), AV blokáda, současné užívání inhibitorů MAO.S opatrností. Dekompenzované CHF, diluční hyponatremie (syndrom hypersekrece ADH, hypopituitarismus, hypotyreóza, adrenální insuficience), stáří, aktivní alkoholismus (zvýšená útlum CNS, zvýšený metabolismus karbamazepinu), útlum krvetvorby kostní dřeně při užívání léků (v anamnéze); selhání jater, chronické selhání ledvin; hyperplazie prostaty, zvýšený nitrooční tlak.
Vedlejší efekty

Při hodnocení četnosti výskytu různých nežádoucích účinků byly použity následující gradace: velmi často - 10 % a častěji; často - 1-10%; někdy - 0,1-1%; zřídka - 0,01-0,1 %; velmi zřídka - méně než 0,01%. Nežádoucí účinky závislé na dávce obvykle odezní během několika dnů, a to jak spontánně, tak po dočasném snížení dávky léku. Vývoj nežádoucích účinků z centrálního nervového systému může být způsoben relativním předávkováním lékem nebo významnými výkyvy plazmatických koncentrací léčivé látky. V takových případech se doporučuje sledovat koncentraci léčiv v plazmě. Ze strany centrálního nervového systému: velmi často - závratě, ataxie, ospalost, astenie; často - bolest hlavy, paréza ubytování; někdy - abnormální mimovolní pohyby (například třes, "třepotavý" třes - asterixis, dystonie, tiky); nystagmus; vzácně - orofaciální dyskineze, okulomotorické poruchy, poruchy řeči (např. dysartrie), choreoatetoidní poruchy, periferní neuritida, parestézie, myasthenia gravis a příznaky parézy. Úloha karbamazepinu jako léku, který způsobuje nebo přispívá k rozvoji neuroleptického maligního syndromu, zejména pokud je podáván ve spojení s antipsychotiky, zůstává nejasná. Z mentální sféry: zřídka - halucinace (zrakové nebo sluchové), deprese, ztráta chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, neklid, dezorientace; velmi zřídka - aktivace psychózy. Alergické reakce: často - kopřivka; někdy - erytrodermie; zřídka - syndrom podobný lupusu, svědění kůže; velmi vzácně - erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita. Vzácně se objevují multiorgánové hypersenzitivní reakce opožděného typu s horečkou, kožní vyrážkou, vaskulitidou (včetně erythema nodosum jako projevu kožní vaskulitidy), lymfadenopatií, příznaky připomínajícími lymfom, artralgie, leukopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie a změněné jaterní testy (tyto projevy v různých kombinacích). Mohou být postiženy i další orgány (např. plíce, ledviny, slinivka břišní, myokard, tlusté střevo). Velmi vzácně - aseptická meningitida s myoklonem a periferní eozinofilií, anafylaktoidní reakce, angioedém, alergická pneumonitida nebo eozinofilní pneumonie. Pokud se vyskytnou výše uvedené alergické reakce, je třeba užívání léku přerušit. Na straně hematopoetických orgánů: velmi často - leukopenie; často - trombocytopenie, eozinofilie; zřídka - leukocytóza, lymfadenopatie, nedostatek kyseliny listové; velmi vzácně - agranulocytóza, aplastická anémie, pravá aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, akutní "intermitentní" porfyrie, retikulocytóza, hemolytická anémie. Z trávicího systému: velmi často - nevolnost, zvracení; často - sucho v ústech; někdy - průjem nebo zácpa, bolest břicha; velmi zřídka - glositida, stomatitida, pankreatitida. Na straně jater: velmi často - zvýšení aktivity GGT (v důsledku indukce tohoto enzymu v játrech), což obvykle nevadí; často - zvýšená aktivita alkalické fosfatázy; někdy - zvýšená aktivita "jaterních" transamináz; zřídka - hepatitida cholestatického, parenchymálního (hepatocelulárního) nebo smíšeného typu, žloutenka; velmi zřídka - granulomatózní hepatitida, selhání jater. Ze strany CCC: zřídka - poruchy intrakardiálního vedení; snížení nebo zvýšení krevního tlaku; velmi vzácně - bradykardie, arytmie, AV blokáda se synkopou, kolaps, zhoršení nebo rozvoj CHF, exacerbace onemocnění koronárních tepen (včetně výskytu nebo zvýšení záchvatů anginy), tromboflebitida, tromboembolický syndrom. Z endokrinního systému a metabolismu: často - edém, retence tekutin, přibývání na váze, hyponatremie (snížení osmolarity plazmy v důsledku účinku podobnému účinku ADH, což ve vzácných případech vede k diluční hyponatrémii, doprovázené letargií, zvracením, bolestmi hlavy , dezorientace a neurologické poruchy) velmi zřídka - hyperprolaktinémie (může být doprovázena galaktoreou a gynekomastií); snížení koncentrace L-tyroxinu (volný T4, T4, T3) a zvýšení koncentrace TSH (obvykle neprovázené klinickými projevy); porušení metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni (snížení koncentrace Ca2 + a 25-OH-kolkalciferolu v plazmě): osteomalacie; hypercholesterolémie (včetně HDL cholesterolu) a hypertriglyceridémie. Z genitourinárního systému: velmi zřídka - intersticiální nefritida, selhání ledvin, zhoršená funkce ledvin (například albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšená močovina / azotémie), časté močení, retence moči, snížená potence. Z muskuloskeletálního systému: velmi vzácně - artralgie, myalgie nebo křeče. Ze smyslů: velmi zřídka - poruchy chuti, zakalení čočky, zánět spojivek; sluchové postižení, vč. tinnitus, hyperakuze, hypoakuze, změny ve vnímání výšky tónu. Jiné: poruchy pigmentace kůže, purpura, akné, zvýšené pocení, alopecie. Byly hlášeny vzácné případy hirsutismu, ale příčinná souvislost této komplikace s karbamazepinem není jasná. Příznaky: obvykle odrážejí poruchy centrálního nervového systému, kardiovaskulárního systému a dýchacího systému. Ze strany centrálního nervového systému a smyslových orgánů - útlum funkcí centrálního nervového systému, dezorientace, ospalost, neklid, halucinace, mdloby, kóma; poruchy vidění ("mlha" před očima), dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie (zpočátku), hyporeflexie (později); křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie, mydriáza). Ze strany CCC: tachykardie, snížený krevní tlak, někdy zvýšený krevní tlak, poruchy intraventrikulárního vedení s expanzí komplexu QRS; srdeční selhání. Na straně dýchacího systému: respirační deprese, plicní edém. Z trávicího systému: nevolnost a zvracení, opožděná evakuace potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva. Z močového systému: retence moči, oligurie nebo anurie; zadržování tekutin; chovná hyponatrémie. Laboratorní ukazatele: leukocytóza nebo leukopenie, hyponatrémie, metabolická acidóza, hyperglykémie a glukosurie, zvýšená svalová frakce CPK. Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je založena na klinickém stavu pacienta; hospitalizace, stanovení koncentrace karbamazepinu v plazmě (pro potvrzení otravy tímto lékem a posouzení stupně předávkování), výplach žaludku, podání aktivního uhlí (pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést k opožděné absorpci o 2 a 3 dny a znovuobjevení příznaků intoxikace během období rekonvalescence). Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné (dialýza je indikována při kombinaci těžké otravy a selhání ledvin). Malé děti mohou potřebovat výměnnou transfuzi. Symptomatická podpůrná léčba na jednotce intenzivní péče, monitorování srdeční funkce, tělesné teploty, rohovkových reflexů, funkce ledvin a močového měchýře, korekce poruch elektrolytů. S poklesem krevního tlaku: poloha se sníženým hlavovým koncem, náhražky plazmy, s neúčinností - intravenózní dopamin nebo dobutamin; v případě poruch srdečního rytmu - léčba je vybrána individuálně; s křečemi - zavedení benzodiazepinů (například diazepam), opatrně (kvůli možnému zvýšení respirační deprese), zavedení dalších. antikonvulziva (jako je fenobarbital). S rozvojem diluční hyponatremie (intoxikace vodou) - omezení přívodu tekutin a pomalá nitrožilní infuze 0,9% roztoku NaCl (může pomoci zabránit rozvoji mozkového edému). Doporučuje se provést hemosorpci na uhelných sorbentech.
Dávkování a podávání

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, spolu s malým množstvím tekutiny. Retardní tablety (celá tableta nebo polovina) by se měla polykat celé, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny, 2krát denně. U některých pacientů může být při použití retardovaných tablet nutné zvýšit dávku léku. Epilepsie. Pokud je to možné, měl by být karbamazepin podáván jako monoterapie. Léčba začíná užitím malé denní dávky, která se pak pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku. Přidávání karbamazepinu k již probíhající antiepileptické terapii by mělo být prováděno postupně, přičemž dávky užívaných léků se nemění nebo případně upravují. U dospělých je počáteční dávka 100-200 mg 1-2krát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku (obvykle 400 mg 2-3x denně, maximálně 1,6-2 g/den). Děti od 4 let - v počáteční dávce 20-60 mg / den, postupně se zvyšující o 20-60 mg každý druhý den. U dětí starších 4 let - při počáteční dávce 100 mg / den se dávka postupně zvyšuje, každý týden o 100 mg. Udržovací dávky: 10-20 mg / kg denně (v rozdělených dávkách): po dobu 4-5 let - 200-400 mg (v 1-2 dávkách), 6-10 let - 400-600 mg (ve 2-3 dávkách ) ), po dobu 11-15 let - 600-1000 mg (ve 2-3 dávkách). U neuralgie trojklaného nervu je první den předepsáno 200-400 mg / den, postupně se zvyšuje o ne více než 200 mg / den, dokud bolest neustane (v průměru 400-800 mg / den), a poté se sníží na minimální účinnou dávku . U bolestivého syndromu neurogenního původu je počáteční dávka 100 mg 2krát denně první den, poté se dávka zvyšuje o ne více než 200 mg / den, pokud je to nutné, zvyšuje se o 100 mg každých 12 hodin až do bolesti se ulevilo. Udržovací dávka - 200-1200 mg / den v rozdělených dávkách. Při léčbě starších pacientů a pacientů s přecitlivělostí je počáteční dávka 100 mg 2krát denně. Syndrom z vysazení alkoholu: průměrná dávka je 200 mg 3krát denně; v závažných případech lze během prvních dnů dávku zvýšit na 400 mg 3krát denně. Na začátku léčby závažných abstinenčních příznaků se doporučuje předepisovat v kombinaci se sedativy-hypnotiky (klomethiazol, chlordiazepoxid). Diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí by měla být dávka snížena podle věku a tělesné hmotnosti dítěte. Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka je 200 mg 2-4krát denně. Při prevenci relapsu afektivních a schizoafektivních psychóz - 600 mg / den ve 3-4 dávkách. Při akutních manických stavech a afektivních (bipolárních) poruchách jsou denní dávky 400-1600 mg. Průměrná denní dávka je 400-600 mg (ve 2-3 dávkách). V akutním manickém stavu se dávka rychle zvyšuje, s udržovací terapií afektivních poruch - postupně (pro zlepšení tolerance).
speciální instrukce

Monoterapie epilepsie začíná jmenováním malých dávek, které se individuálně zvyšují, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Je vhodné stanovit koncentraci v plazmě, aby se zvolila optimální dávka, zvláště při kombinované léčbě. Při převodu pacienta na karbamazepin by měla být dávka dříve předepsaného antiepileptika postupně snižována, dokud není zcela zrušena. Náhlé vysazení karbamazepinu může vyvolat epileptické záchvaty. V případě nutnosti náhlého přerušení léčby by měl být pacient převeden na jiné antiepileptikum pod krytím léku indikovaného v takových případech (například diazepam podávaný intravenózně nebo rektálně nebo fenytoin podávaný intravenózně). Bylo popsáno několik případů zvracení, průjmu a/nebo podvýživy, křečí a/nebo respirační deprese u novorozenců, jejichž matky užívaly karbamazepin současně s jinými antikonvulzivními léky (možná jsou tyto reakce projevy „abstinenčního“ syndromu u novorozenců). Před předepsáním karbamazepinu a během léčby je nezbytná studie jaterních funkcí, zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze, stejně jako u starších pacientů. V případě zvýšení již existující jaterní dysfunkce nebo objevení se aktivního jaterního onemocnění by měl být lék okamžitě vysazen. Před zahájením léčby je také nutné provést vyšetření krevního obrazu (včetně počítání krevních destiček, retikulocytů), koncentrace Fe v krevním séru, obecný test moči, koncentrace močoviny v krvi, EEG, stanovení koncentrace elektrolytů v krevním séru (a pravidelně během léčby, protože možný rozvoj hyponatremie). Následně by měly být tyto ukazatele monitorovány během prvního měsíce léčby týdně a poté měsíčně. Karbamazepin by měl být okamžitě přerušen, pokud se objeví alergické reakce nebo příznaky, které pravděpodobně svědčí o rozvoji Stevens-Johnsonova syndromu nebo Lyellova syndromu. Mírné kožní reakce (izolovaný makulární nebo makulopapulární exantém) obvykle vymizí během několika dnů nebo týdnů, a to i při pokračující léčbě nebo po snížení dávky (v tuto chvíli by měl být pacient pod pečlivým lékařským dohledem). Karbamazepin má slabou anticholinergní aktivitu, je-li předepsán pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem, je nutné jej neustále sledovat. Je třeba vzít v úvahu možnost aktivace latentních psychóz a u starších pacientů možnost rozvoje dezorientace nebo vzrušení. Dosud byly registrovány ojedinělé zprávy o poruchách mužské fertility a/nebo zhoršené spermatogenezi (vztah těchto poruch s užíváním karbamazepinu nebyl dosud stanoven). Existují zprávy o krvácení u žen mezi menstruacemi v případech, kdy byla současně užívána perorální antikoncepce. Karbamazepin může nepříznivě ovlivnit spolehlivost perorálních antikoncepčních léků, takže ženy v reprodukčním věku by měly během léčby používat alternativní metody antikoncepce. Karbamazepin by měl být používán pouze pod lékařským dohledem. Pacienti by měli být upozorněni na časné známky toxicity spojené s možnými hematologickými poruchami, stejně jako kožní a jaterní příznaky. Pacient je informován o nutnosti okamžité konzultace s lékařem v případě takových nežádoucích reakcí, jako je horečka, bolest v krku, vyrážka, ulcerace sliznice dutiny ústní, bezdůvodné modřiny, krvácení ve formě petechií nebo purpury. Ve většině případů přechodné nebo trvalé snížení počtu krevních destiček a / nebo leukocytů není předzvěstí nástupu aplastické anémie nebo agranulocytózy. Před zahájením léčby a pravidelně během léčby by však měly být provedeny klinické krevní testy, včetně počítání počtu krevních destiček a případně retikulocytů a také stanovení koncentrace Fe v krevním séru. Neprogresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje přerušení, nicméně pokud se objeví progresivní leukopenie nebo leukopenie doprovázená klinickými příznaky infekčního onemocnění, léčba by měla být přerušena. Před zahájením léčby se doporučuje oftalmologické vyšetření včetně vyšetření fundu štěrbinovou lampou a případně měření nitroočního tlaku. V případě předepisování léku pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné neustálé sledování tohoto indikátoru. Doporučuje se přestat pít etanol. Lék v prodloužené formě lze užívat jednou, v noci. Potřeba zvýšit dávku při přechodu na retardované tablety je extrémně vzácná. Přestože je vztah mezi dávkou karbamazepinu, jeho koncentrací a klinickou účinností či snášenlivostí velmi malý, přesto může být pravidelné stanovení koncentrace karbamazepinu užitečné v následujících situacích: při prudkém zvýšení frekvence záchvatů; za účelem kontroly, zda pacient užívá lék správně; během těhotenství; při léčbě dětí nebo dospívajících; pokud máte podezření na porušení absorpce léku; pokud existuje podezření na vývoj toxických reakcí, pokud pacient užívá několik léků. U žen v reprodukčním věku by měl být karbamazepin pokud možno použit jako monoterapie (s použitím nejnižší účinné dávky) – frekvence vrozených anomálií u novorozenců narozených ženám, které dostávaly kombinovanou antiepileptiku, je vyšší než u těch, které užívaly každý z těchto léků jako monoterapie. Při otěhotnění (při rozhodování o předepsání karbamazepinu v těhotenství) je nutné pečlivě porovnat očekávaný přínos terapie a její možné komplikace, zejména v prvních 3 měsících těhotenství. Je známo, že děti narozené matkám s epilepsií jsou predisponovány k poruchám nitroděložního vývoje, včetně malformací. Karbamazepin, stejně jako všechna ostatní antiepileptika, může zvýšit riziko těchto poruch. Existují ojedinělé zprávy o případech vrozených onemocnění a malformací, včetně nesrůstání obratlových oblouků (spina bifida). Pacientům by měly být poskytnuty informace o možnosti zvýšeného rizika malformací a možnosti podstoupit prenatální diagnostiku. Antiepileptika zhoršují nedostatek kyseliny listové, často pozorovaný během těhotenství, což může přispívat ke zvýšení frekvence vrozených vad u dětí (před a během těhotenství se doporučuje suplementace kyseliny listové). Aby se zabránilo zvýšenému krvácení u novorozenců, doporučuje se ženám v posledních týdnech těhotenství a také novorozencům předepisovat vitamín K1. Karbamazepin přechází do mateřského mléka, je třeba porovnat přínosy a možné nežádoucí důsledky kojení v kontextu probíhající terapie. Matky užívající karbamazepin mohou své děti kojit za předpokladu, že je dítě sledováno kvůli možným nežádoucím reakcím (např. těžká ospalost, alergické kožní reakce). Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce

Cytochrom CYP3A4 je hlavním enzymem zapojeným do metabolismu karbamazepinu. Současné podávání karbamazepinu s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení jeho plazmatické koncentrace a způsobit nežádoucí účinky. Kombinované použití induktorů CYP3A4 může vést ke zrychlení metabolismu karbamazepinu, snížení koncentrace karbamazepinu v plazmě a snížení terapeutického účinku, naopak jejich zrušení může snížit rychlost metabolismu karbamazepinu a olova ke zvýšení jeho koncentrace. Zvyšte koncentraci karbamazepinu v plazmě: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách); makrolidy (erythromycin, josamycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, grapefruitový džus, inhibitory virových proteáz používané v léčbě infekce HIV (např. ritonavir) – je nutná úprava dávkovacího režimu nebo sledování plazmatických koncentrací karbamazepinu. Felbamát snižuje plazmatickou koncentraci karbamazepinu a zvyšuje koncentraci karbamazepinu-10,11-epoxidu, přičemž je možný současný pokles koncentrace felbamátu v séru. Koncentraci karbamazepinu snižují fenobarbital, fenytoin, primidon, metsuximid, fensuximid, theofylin, rifampicin, cisplatina, doxorubicin, případně: klonazepam, valpromid, kyselina valproová, oxkarbazepin St. John a Herbals léčiva obsahující rostlinné přípravky St. John aHort. Existují zprávy o možnosti vytěsnění karbamazepinu kyselinou valproovou a primidonem z jeho spojení s plazmatickými proteiny a zvýšení koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid). Isotretinoin mění biologickou dostupnost a/nebo clearance karbamazepinu a karbamazepinu-10,11-epoxidu (je nutná kontrola koncentrace karbamazepinu v plazmě). Karbamazepin může snižovat plazmatické koncentrace (snižovat nebo dokonce zcela eliminovat účinky) a vyžadovat úpravu dávkování následujících léků: klobazam, klonazepam, ethosuximid, primidon, kyselina valproová, alprazolam, kortikosteroidy (prednisolon, dexamethason), cyklosporin, doxycyklin, methadon, haloperidol , perorální léky obsahující estrogeny a/nebo progesteron (je nutný výběr alternativních metod antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia (warfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipin, klozamin), kloza felbamát, tiagabin, oxkarbazepin, inhibitory proteázy používané při léčbě infekce HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMKK (skupina dihydropyridonů, jako je felodipin), itrakonazol, levothyroxin, midazolam, olazapin, praziquantel, tramadolci, risperidon . Existují zprávy, že při užívání karbamazepinu se plazmatická hladina fenytoinu může zvýšit i snížit a hladina mefenytoinu se může zvýšit (ve vzácných případech). Karbamazepin v kombinaci s paracetamolem zvyšuje riziko jeho toxických účinků na játra a snižuje terapeutickou účinnost (zrychlení metabolismu paracetamolu). Současné podávání karbamazepinu s fenothiazinem, pimozidem, thioxantheny, molindonem, haloperidolem, maprotilinem, klozapinem a tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém a oslabení antikonvulzivního účinku karbamazepinu. Inhibitory MAO zvyšují riziko rozvoje hyperpyretických krizí, hypertenzních krizí, záchvatů, úmrtí (před předepsáním karbamazepinu je třeba vysadit inhibitory MAO alespoň 2 týdny předem nebo, pokud to klinická situace umožňuje, i déle). Současné podávání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii provázené klinickými projevy. Oslabuje účinky nedepolarizujících myorelaxancií (pankuronium). V případě použití takové kombinace může být nutné zvýšit dávku myorelaxancií, přičemž je nutné pečlivé sledování pacientů, protože jejich účinek může být zastaven rychleji). Snižuje toleranci etanolu. Urychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií, hormonální antikoncepce, kyseliny listové; praziquantel, může zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy. Urychluje metabolismus léků pro celkovou anestezii (enfluran, halothan, halothan) se zvýšeným rizikem hepatotoxických účinků; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu. Zvyšuje hepatotoxický účinek isoniazidu. Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Hrubý vzorec

C15H12N2O

Farmakologická skupina látky karbamazepin

Nozologická klasifikace (MKN-10)

CAS kód

298-46-4

Charakteristika látky Carbamazepin

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, rozpustný v ethanolu a acetonu. Molekulová hmotnost 236,27.

Farmakologie

farmakologický účinek- analgetikum, antipsychotikum, antiepileptikum, antikonvulzivum, normothymiko, thymoleptikum.

Blokuje sodíkové kanály membrán hyperaktivních nervových buněk, snižuje účinek excitačních neurotransmiterových aminokyselin (glutamát, aspartát), zvyšuje inhibiční (GABAergní) procesy a interakci s centrálními adenosinovými receptory. Antimanické vlastnosti jsou způsobeny inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu. Antikonvulzivní účinek se projevuje u parciálních a generalizovaných záchvatů (grand mal). Efektivní (zejména u dětí a dospívajících) pro zmírnění příznaků úzkosti a deprese, stejně jako snížení podrážděnosti a agresivity (epilepsie). Zabraňuje záchvatům neuralgie trojklaného nervu, snižuje závažnost klinických projevů abstinenčních příznaků alkoholu (včetně agitovanosti, třesu, poruch chůze) a snižuje křečovou aktivitu. Při diabetes insipidus snižuje diurézu a žízeň.

Vstřebává se v gastrointestinálním traktu, i když pomalu, ale téměř úplně; jídlo neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce. Cmax při jednorázové dávce konvenční tablety je dosaženo po 12 hodinách. Při jednorázovém nebo opakovaném podání retardovaných tablet je Cmax (o 25 % nižší než po konvenční tabletě) zaznamenána během 24 hodin.Zpomalená forma snižuje denní výkyvy v plazmatických hladinách (stanovených po 1-2 týdnech) beze změny minimální hodnoty rovnovážné koncentrace. Biologická dostupnost při užívání retard tablet je o 15 % nižší než po použití jiných lékových forem. Vazba na krevní bílkoviny je 70-80%. V mozkomíšním moku a slinách se koncentrace vytvářejí úměrně podílu účinné látky, která není vázána na bílkoviny (20-30 %). Proniká do mateřského mléka (25-60 % plazmatických hladin) a přes placentární bariéru. Zdánlivý distribuční objem je 0,8-1,9 l/kg. Je biotransformován v játrech (hlavně podél epoxidové dráhy) za vzniku několika metabolitů - derivátu 10,11-trans-diolu a jeho konjugátů s kyselinou glukuronovou, monohydroxylované deriváty a N-glukuronidy. T 1 / 2 - 25-65 hodin, při dlouhodobém používání - 8-29 hodin (kvůli indukci metabolických enzymů); u pacientů užívajících induktory monooxygenázového systému (fenytoin, fenobarbital) je T 1/2 8-10 hod. Po jednorázové perorální dávce 400 mg je 72 % podané dávky vyloučeno ledvinami a 28 % střevy . V moči se stanoví 2 % nezměněného karbamazepinu, 1 % aktivního (10,11-epoxyderivát) a asi 30 % ostatních metabolitů. U dětí je vylučování urychleno (může být potřeba vyšších dávek vzhledem k tělesné hmotnosti). Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc). Antineuralgický účinek se vyvíjí po 8-72 hodinách, anti-manický - po 7-10 dnech.

Užívání látky Carbamazepin

epilepsie (kromě petite mal), manické stavy, prevence maniodepresivních poruch, odvykání alkoholu, neuralgie trigeminu a glosofaryngu, diabetická neuropatie.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně tricyklických antidepresiv), AV blokáda, myelosuprese nebo akutní porfyrie v anamnéze.

Použití během těhotenství a kojení

Nežádoucí účinky karbamazepinu

Závratě, agitovanost, halucinace, deprese, agresivní chování, aktivace psychózy, bolest hlavy, diplopie, poruchy akomodace, zakalení čočky, nystagmus, konjunktivitida, tinitus, změna chuťových vjemů, poruchy řeči (dysartrie, nezřetelná řeč), abnormální mimovolní pohyby, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost a příznaky parézy, AV blokáda, městnavé srdeční selhání, hyper- nebo hypotenze, tromboembolismus, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nauzea, zvracení, zvýšené jaterní enzymy, žloutenka, hepatitida, osteomalacie, sexuální dysfunkce , středně závažná leukopenie, trombocytopenie, poruchy krvetvorby, hyponatrémie, opožděné multiorgánové hypersenzitivní reakce, exfoliativní dermatitida, lupus-like syndrom (kožní vyrážka, kopřivka, hypertermie, bolest v krku, kloubů, slabost), Stevens-Johnsonův syndrom, Lyell, anafylaktické reakce .

Interakce

Nekompatibilní s inhibitory MAO. Zvyšuje hepatotoxicitu isoniazidu. Snižuje účinky antikoagulancií, antikonvulziv (deriváty hydantoinu nebo sukcinimidů), barbiturátů, klonazepamu, primidonu, kyseliny valproové. Fenothiaziny, pimozid, thioxanteny zvyšují útlum CNS; cimetidin, klarithromycin, diltiazem, verapamil, erythromycin, propoxyfen snižují metabolismus (zvyšuje se riziko toxických účinků). Snižuje aktivitu kortikosteroidů, estrogenů a perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, chinidinu, srdečních glykosidů (indukce metabolismu). Na pozadí inhibitorů karboanhydrázy se zvyšuje riziko poruch osteogeneze.

Předávkovat

Příznaky: dezorientace, ospalost, neklid, halucinace a kóma, rozmazané vidění, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyper/hyporeflexie, křeče, myoklonus, hypotermie; respirační deprese, plicní edém; tachykardie, hypo-/hypertenze, zástava srdce, doprovázená ztrátou vědomí; zvracení, snížená motilita tlustého střeva; retence tekutin, oligurie nebo anurie, změny laboratorních parametrů: hyponatrémie, metabolická acidóza, hyperglykémie, zvýšená svalová frakce kreatininfosfokinázy.

Léčba: vyvolání zvracení nebo výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí a fyziologického laxativa, nucená diuréza. K udržení průchodnosti dýchacích cest - tracheální intubace, umělé dýchání a (nebo) použití kyslíku. Při hypotenzi nebo šoku - náhražky plazmy, dopamin nebo dobutamin, s výskytem křečí - zavedení benzodiazepinů (diazepam) nebo jiných antikonvulziv (u dětí se může zvýšit respirační deprese, s rozvojem hyponatremie - omezení tekutin, opatrná IV infuze isotonický roztok chloridu sodného.Při těžké otravě v kombinaci se selháním ledvin je indikována renální dialýza.Neexistuje žádné specifické antidotum.Opakované příznaky předávkování je třeba očekávat 2. a 3. den po jeho nástupu, což je spojeno s pomalým vstřebáváním lék.

Cesty podání

uvnitř.

Bezpečnostní opatření Látka Karbamazepin

Před zahájením a během terapie se doporučují pravidelné krevní testy (buněčné elementy) a moči, sledování ukazatelů jaterních funkcí. Předepisuje se s opatrností při anamnéze onemocnění srdce, jater nebo ledvin, s hematologickými poruchami, zvýšeným nitroočním tlakem, latentní psychózou, nepřiměřenou reakcí na vnější podněty, agitovaností, onemocněními charakterizovanými křečemi smíšené povahy, při stáří, řidiči vozidel a osoby obsluhující mechanismy. Neměli byste léčbu náhle přerušit. Ženám se doporučuje doplňovat kyselinu listovou (před nebo během těhotenství); aby se zabránilo zvýšenému krvácení v posledních týdnech těhotenství a u novorozenců, lze použít vitamín K.

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní jména

název	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.2141